CAY10603 1045792-66-2

.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 446.5 CAY10603 es un inhibidor de HDAC6 potente y selectivo con IC50 de 2 pM, selectividad> 200 veces superior a otras HDAC. \ n Actividad biológica CAY10603, mediante la inhibición de HDAC6, muestra una potente actividad antiproliferativa contra líneas celulares de cáncer de páncreas con IC50 de \ n Ensayos de inhibición de HDAC Se incuban HDAC purificadas con un sustrato de péptido acetilado marcado con carboxifluoresceína (FAM) 1 mM y compuesto de prueba durante 17 h a 25 ° C en tampón de ensayo HDAC que contiene HEPES 100 mM (pH 7,5), KCl 25 mM, BSA al 0,1% y Triton X-100 al 0,01%. Las reacciones se terminan mediante la adición de tampón que contiene SDS al 0,078% para una concentración final de SDS del 0,05%. El sustrato y el producto se separan electroforéticamente usando un sistema Caliper LabChip 3000 con excitación de láser azul y detección de fluorescencia verde (CCD2). La intensidad de la fluorescencia en el sustrato y los picos del producto se determina utilizando el software Well Analyzer en el sistema Caliper. Las reacciones se realizan por duplicado para cada muestra. Los valores de IC50 se calculan automáticamente utilizando el complemento IDBS XLFit versión 4.2.1 para Microsoft Excel y el modelo logístico de 4 parámetros XLFit: ((A + ((B_A) / 1 + ((C / x) D)))), en el que x es la concentración de compuesto, A y B son respectivamente el mínimo y el máximo estimados de inhibición porcentual, C es el punto de inflexión y D es la pendiente de Hill de la curva sigmoidea. Los errores estándar de los valores IC50 se calculan automáticamente utilizando el complemento IDBS XLFit versión 4.2.1 para Microsoft Excel y la fórmula xf4_FitResultStdError. Método Las líneas celulares de cáncer de páncreas BxPc-3, HupT3, Mia Paca-2, Panc 04.03 y SU 86.86 se cultivan en medio (DMEM o RPMI) que contiene suero de ternera fetal al 10% y l-glutamina. Las células de cáncer de páncreas se cultivan en placas por duplicado en 6 pocillos de una placa de microtitulación de 96 pocillos. Cuatro horas después de la siembra en placa, los pocillos individuales se tratan con diluyente (DMSO) o concentraciones variables de SAHA o las HDACI indicadas desde una concentración de 1 nM a 50 mM. La citotoxicidad se mide en el tiempo [0 "y 72 h después del tratamiento usando el ensayo colorimétrico MTT de acuerdo con las sugerencias del fabricante. Los valores de CI50 se calculan usando XLfit.

Grupos de Producto : Epigenética > Inhibidor de HDAC