PCI-34051 950762-95-5

.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 296.32 PCI-34051 es un inhibidor de HDAC8 potente y específico con IC50 de 10 nM. Tiene una selectividad superior a 200 veces sobre HDAC1 y 6, más de 1000 veces sobre HDAC2, 3 y 10. \ n \ n Actividad biológica PCI-34051 posee una potencia prometedora para HDAC8 con una Ki de 10 nM. PCI-34051 tiene una alta selectividad (aproximadamente cinco veces) para HDAC8 en relación con los otros HDAC de clase I, incluido HDAC1. PCI-34051 revela una selectividad superior a 200 veces sobre HDAC1 y HDAC6, y una selectividad superior a 1000 veces sobre HDAC2, HDAC3 y HDAC10. PCI-34051 inhibe la línea de tumor ovárico OVCAR-3 con un GI50 de 6 μM y 15% de muerte celular. No se observa acetilación significativa de tubulina ni de histonas en las líneas celulares sensibles tratadas con PCI-34051 a concentraciones inferiores a 25 µM a las 24 horas ni en puntos de tiempo anteriores. PCI-34051 induce un efecto citotóxico selectivo en líneas celulares derivadas únicamente de neoplasias malignas de células T. PCI-34051 induce la apoptosis dependiente de caspasa. Cuando se mide la actividad de caspasa-3 en varios momentos después del tratamiento con PCI-34051 5 μM, se observan niveles crecientes de actividad de 12 a 24 a 48 horas, otra característica de la apoptosis, consistente con los niveles más altos de actividad de caspasa en este momento. PCI-34051 no estimula la escisión de Bid, un efecto característico de la vía apoptótica extrínseca. Mientras que P116 y J.RT3-T.5 son sensibles a PCI-34051, la línea J.gamma1 deficiente en PLCγ1 revela una marcada disminución en la extensión de la apoptosis inducida por PCI-34051. Además, los niveles de calcio en estado estacionario influyen fuertemente en la apoptosis inducida por PCI-34051. PCI-34051 induce la liberación de citocromo c de las mitocondrias.

Grupos de Producto : Epigenética > Inhibidor de HDAC