Tubastatina A HCl 1310693-92-5

.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; relleno: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 371.86 Tubastatin A HCl es un inhibidor de HDAC6 potente y selectivo con IC50 de 15 nM. Es selectivo (1000 veces más) contra todas las demás isoenzimas excepto HDAC8 (57 veces más). \ N \ n Actividad biológica La tubastatina A es sustancialmente selectiva para las 11 isoformas de HDAC y mantiene una selectividad de 1000 veces mayor contra todas las isoformas, excepto HDAC8 , donde tiene una selectividad de aproximadamente 57 veces. En los ensayos de neurodegeneración inducida por ácido homocisteico (HCA), Tubastatin A muestra una protección dependiente de la dosis contra la muerte celular neuronal inducida por HCA a partir de 5 μM con una protección casi completa a 10 μM. A 100 ng / ml, la tubastatina A aumenta la supresión de las células reguladoras T (Tregs) de Foxp3 + de la proliferación de células T in vitro. El tratamiento con tubastatina A en células C2C12 conduciría a un deterioro de la formación de miotubos cuando la alfa-tubulina se hiperacetila al principio del proceso miogénico; sin embargo, el alargamiento de los miotubos ocurre cuando la alfa-tubulina se hyeperacetila en los miotubos. Un estudio reciente indica que el tratamiento con tubastatina A aumenta la elasticidad celular según lo revelado por las pruebas de microscopía de fuerza atómica (AFM) sin ejercer cambios drásticos en el microfilamento de actina o las redes de microtúbulos en las líneas celulares de cáncer de ovario de ratón, MOSE-E y MOSE-L. El tratamiento diario de tubastatina A a 0,5 mg / kg inhibe la HDAC6 para promover la actividad supresora de Tregs en modelos de ratón de inflamación y autoinmunidad, incluidas múltiples formas de colitis experimental y rechazo de aloinjerto cardíaco incompatible con el complejo de histocompatibilidad completamente mayor (MHC).

Grupos de Producto : Epigenética > Inhibidor de HDAC