MC1568 852475-26-4

.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; relleno: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 314.31 MC1568 es un inhibidor selectivo de HDAC para maíz HD1-A con IC50 de 100 nM. Es 34 veces más selectivo para HD1-A que HD1-B. \ N \ n Actividad biológica MC1568 es un inhibidor selectivo de histonas deacetilas (HDAC II) de clase II (IIa) con una CI50 de 220 nM y una selectividad de clase II de 176 veces (contra la clase I). En lisados ​​de células de cáncer de mama humano ZR-75.1, MC1568 (5 µM) no muestra actividad inhibidora contra HDAC1 pero es capaz de inhibir HDAC4. En las células MCF-7, MC1568 (20 μM) aumenta la acumulación de histonas H3 y H4 acetiladas, así como los niveles de acetil-tubulina, lo que indica un efecto inhibidor de MC1568 sobre HDAC6. En las células C2C12, MC1568 (5 μM) detiene la miogénesis al disminuir la expresión del factor potenciador de miocitos 2D (MEF2D), estabilizar el complejo HDAC4-HDAC3-MEF2D e inhibir la acetilación de MEF2D inducida por diferenciación. MC1568 (5 o 10 μM) interfiere con las vías de señalización inductoras de diferenciación mediadas por RAR y PPARγ. En las células F9, MC1568 bloquea específicamente la diferenciación endodérmica a pesar de no afectar la maduración inducida por ácido retinoico de las células promielocíticas NB4. En las células 3T3-L1, MC1568 atenúa la adipogénesis inducida por PPARγ. En ratones, MC1568 (50 mg / kg) muestra una aparente inhibición de HDAC selectiva de tejido. En el músculo esquelético y el corazón, MC1568 inhibe la actividad de HDAC4 y HDAC5 sin afectar la actividad de HDAC3, dejando así los complejos MEF2-HDAC en un estado reprimido. Al informar sobre ratones PPRE-Luc, MC1568 (50 mg / kg) altera la señalización de PPARγ principalmente en el corazón y los tejidos adiposos. En un estudio reciente de explantes pancreáticos, MC1568 mejora la expresión de Pax4, un factor clave necesario para la diferenciación adecuada de las células β y δ y amplifica las células β y δ endocrinas.

Grupos de Producto : Epigenética > Inhibidor de HDAC