.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 447.51 4SC-202 es un inhibidor selectivo de HDAC de clase I con IC50 de 1.20 μM, 1.12 μM y 0.57 μM para HDAC1, HDAC2 y HDAC3, respectivamente. También muestra actividad inhibidora contra la desmetilasa 1 específica de lisina (LSD1). Fase 1. \ n \ n Actividad biológica En las células HeLa, 4SC-202 induce la hiperacetilación de la histona H3 con una CE50 de 1,1 μM. 4SC-202 induce una detención del ciclo celular G2 / M al interferir con el desarrollo normal del huso mitótico y provocar el colapso del aparato del huso y múltiples centros de nucleación. Además, 4SC-202 muestra una amplia actividad antiproliferativa hacia líneas celulares de cáncer humano con una CI50 media de 0,7 µM. In vivo, 4SC-202 tiene una alta biodisponibilidad oral y muestra una alta estabilidad metabólica y un bajo aclaramiento plasmático. 4SC-202 (120 mg / kg po) muestra una actividad antitumoral pronunciada y sólida tanto en el xenoinjerto de NSCLC A549 como en el modelo de carcinoma de colon RKO27. Conversión de diferentes modelos de animales basados en BSA (valor basado en datos del Borrador de Directrices de la FDA)
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Species
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Baboon
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Dog
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Monkey
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Rabbit
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Guinea pig
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Rat
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Hamster
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Mouse
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Weight (kg)
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12
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10
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3
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1.8
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0.4
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0.15
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0.08
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0.02
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Body Surface Area (m2)
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0.6
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0.5
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0.24
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0.15
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0.05
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0.025
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0.02
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0.007
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Km factor
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20
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20
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12
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12
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8
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6
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5
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3
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Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
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Animal B Km
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Animal A Km
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Por ejemplo, para modificar la dosis de resveratrol utilizada para un ratón (22,4 mg / kg) a una dosis basada en el BSA para una rata, multiplique 22,4 mg / kg por el factor Km para un ratón y luego divida por el factor Km para una rata. Este cálculo da como resultado una dosis equivalente para ratas de resveratrol de 11,2 mg / kg.
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Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
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mouse Km(3)
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= 11.2 mg/kg
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rat Km(6)
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Información química
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Molecular Weight (MW)
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447.51
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Formula
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C23H21N5O3S
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CAS No.
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910462-43-0
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Storage
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3 years -20℃Powder
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6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
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Synonyms
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N/A
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Chemical Name
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(E)-N-(2-aminophenyl)-3-(1-(4-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)phenylsulfonyl)-1H-pyrrol-3-yl)acrylamide
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Calculadora de molaridad Calculadora de dilución Calculadora de peso molecular
Grupos de Producto : Epigenética > Inhibidor de HDAC
