GANT61 500579-04-4

.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 429,6 GANT61 es un inhibidor de GLI1 y de la transcripción inducida por GLI2, inhibe el erizo con IC50 de 5 μM, muestra selectividad sobre otras vías, como el TNF y el receptor de glucocorticoides transactivación genética. \ n Actividad biológica GANT61 es un inhibidor de GLI1 y de la transcripción inducida por GLI2. GANT61 inhibe la capacidad de unión al ADN de GLI1. GANT61 inhibe la señalización de hedgehog con IC50 de 5 μM, muestra selectividad sobre otras vías, como la señalización de TNF / activación de NFκB, transactivación del gen del receptor de glucocorticoides y la cascada Ras-Raf-Mek-Mapk. GANT61 inhibió eficazmente la proliferación de células tumorales in vitro de una manera dependiente de GLI. GANT61 induce apoptosis en células de leucemia linfocítica crónica (LLC), pero no en linfocitos B normales. GANT61 induce una fuerte citotoxicidad y elimina la clonogenicidad en líneas celulares de carcinoma de colon humano. GANT61 induce la inhibición de la replicación del ADN en la fase S temprana en líneas celulares de carcinoma de colon humano, lo que lleva a la señalización del daño del ADN que involucra un eje ATM-Chk2 y la inducción de la muerte celular. GANT61 (30 μM) provoca detención del crecimiento y apoptosis en células de leucemia mieloide aguda (AML). En ratones desnudos inyectados con células de cáncer de próstata 22Rv1 positivas para GLI1, GANT61 induce la regresión del crecimiento hasta que no se palpa ningún tumor. En ratones desnudos que portan xenoinjertos de neuroblastoma SK-N-AS, el tratamiento con GANT61 (sonda oral, 50 mg / kg) inhibe significativamente el crecimiento tumoral en el día 12, ya que el volumen del tumor se reduce al 63% en comparación con los controles.

Grupos de Producto : Células madre y Wnt > Erizo / inhibidor suavizado