Taladegib (LY2940680) 1258861-20-9

.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: 512.5 Taladegib (LY2940680) se une al receptor Smoothened (Smo) e inhibe de forma potente la señalización Hedgehog (Hh). Fase 1/2. \ N Actividad biológica LY2940680 inhibe el crecimiento del cáncer en líneas celulares que contienen una mutación en el gen que codifica Smoothened que los investigadores habían observado previamente en pacientes con cáncer que desarrollaron resistencia a vismodegib. LY2940680 tiene excelentes propiedades farmacocinéticas en especies de roedores y no roedores. LY2940680 administrado por vía oral trata ratones transgénicos Ptch +/- p53 - / - que desarrollan espontáneamente meduloblastoma, produce una eficacia notable y mejora significativamente su supervivencia. LY2940680 revela una cinética rápida de la actividad antitumoral a través de imágenes de resonancia magnética de estos ratones, y LY2940680 induce la actividad de Caspasa-3 y reduce la proliferación mediante análisis inmunohistoquímico de tumores de meduloblastoma. LY2940680 inhibe la expresión génica regulada por Hh en el estroma tumoral del xenoinjerto subcutáneo y produce una actividad antitumoral significativa.

Grupos de Producto : Células madre y Wnt > Erizo / inhibidor suavizado