MI-3 (inhibidor de menina-MLL) 1271738-59-0

.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; relleno: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 375.55 MI-3 (inhibidor de menina-MLL) es un potente inhibidor de la interacción menina-MLL con IC50 de 648 nM. \ n Actividad biológica En las células HEK293, MI-3 accede a la proteína diana e inhibe eficazmente la interacción menina-MLL-AF9. MI-3 bloquea eficazmente la transformación leucémica mediada por la proteína de fusión MLL al regular negativamente la expresión de genes diana necesarios para la actividad oncogénica de la proteína de fusión MLL. En líneas celulares de leucemia MLL humanas que albergan diferentes translocaciones MLL, MI-3 bloquea eficazmente la proliferación celular e induce la apoptosis. Detección de alto rendimiento FITC-MBM1 a 15 nM y menina a 150 nM en el tampón FP se mezclan y se incuban durante 1 hora en la oscuridad a temperatura ambiente. Para el cribado puntual, se añaden 0,2 μL de cada compuesto (concentración final 20 μM, DMSO al 1%) a 20 μL de la alícuota de la mezcla de proteína-péptido y se incuban en placas de 384 pocillos en la oscuridad a temperatura ambiente durante 1 h. En el cribado de confirmación, se preparan las placas de dilución en serie con compuestos en DMSO y se utilizan para valorar el complejo menina-FITC-MBM1. El cambio en la polarización de la fluorescencia se controla a 525 nm después de las excitaciones a 495 nm usando el lector de microplacas PHERAstar (BMG) y se aplica para determinar los valores de IC50 con el programa Origin 7.0. Método Las BMC murinas transducidas con MLL-AF9 y E2A-HLF se siembran en placas de 12 pocillos a la concentración de 5 x 103 células / ml con 1 ml de medio de metilcelulosa M3234 que contiene medio IMDM al 20%, penicilina / estreptomicina al 1%, IL-3 y 0,25% de DMSO o compuestos. 6 días después, las colonias se tiñen con 100 μL de cloruro de yodonitrotetrazolio a una concentración final de 1 mg / mL, se incuban a 37 ° C durante 30 min y se cuentan. Para volver a sembrar para la segunda ronda, las colonias se contaron el día 6 sin tinción y las células se lavaron con tampón PBS 1x y se resuspendieron en medio IMDM que contenía FBS al 15%, penicilina / estreptomicina al 1% e IL-3. Se siembran 5x103 células en placas de 12 pocillos con 1 ml de medio de metilcelulosa M3234 que contiene medio IMDM al 20%, penicilina / estreptomicina al 1%, IL-3 y DMSO al 0,25% o compuestos. 6 días después, las colonias se tiñen y se cuentan.

Grupos de Producto : Epigenética > Inhibidor de histona metiltransferasa