Ritonavir 155213-67-5

.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; relleno: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 720.94 El ritonavir es un fármaco antirretroviral (VIH) que inhibe una enzima hepática particular que normalmente metaboliza los inhibidores de proteasa, el citocromo P450-3A4 (CYP3A4). \ n \ n Actividad biológica Ritonavir es un inhibidor muy potente de la 6β-hidroxilación de testosterona mediada por CYP3A4 con una Ki media de 19 nM y también inhibe la hidroxilación de tolbutamida con una CI50 de 4,2 μM. Se ha descubierto que el ritonavir es un potente inhibidor de las biotransformaciones mediadas por CYP3A (oxidación de nifedipino con IC50 de 0,07 mM, 2-hidroxilación de 17alfa-etinilestradiol con IC50 de 2 mM; hidroxilación de terfenadina con IC50 de 0,14 mM). También se ha encontrado que el ritonavir es un inhibidor de las reacciones mediadas por CYP2D6 (IC50 = 2,5 mM) y CYP2C9 / 10 (IC50 = 8,0 mM). El ritonavir aumenta la viabilidad celular en cultivos de PBMC humanos no infectados. El ritonavir disminuye notablemente la susceptibilidad de las PBMC a la apoptosis correlacionada con niveles más bajos de expresión de caspasa-1, disminuye la tinción de anexina V y reduce la actividad de caspasa-3 en cultivos de PBMC humanos no infectados. El ritonavir inhibe la inducción de la producción del factor de necrosis tumoral (TNF) por las PBMC y los monocitos de una manera dependiente del tiempo y de la dosis en concentraciones no tóxicas. Ritonavir inhibe la extrusión de saquinavir mediada por p-glicoproteína con una CI50 de 0,2 μM, lo que indica una alta afinidad de ritonavir por p-glicoproteína. El ritonavir inhibe el metabolismo microsómico del hígado humano de ABT-378 de forma potente con Ki de 13 nM. Ritonavir combinado con ABT-378 (en proporciones 3: 1 y 29: 1) inhibe CYP3A (IC50 = 1,1 y 4,6 μM), aunque con menos potencia que Ritonavir (IC50 = 0,14 μM).

Grupos de Producto : Proteasas > Inhibidor de la proteasa del VIH