Simvastatina 79902-63-9

.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; relleno: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 418.57 Simvastatina es un inhibidor competitivo de la HMG-CoA reductasa con Ki de 0.1-0.2 nM. \ n \ n Actividad biológica Simvastatina inhibe la síntesis de colesterol en células LM de ratón (fibroblasto ), célula E de rata H4II (hígado) y célula Hep G2 humana (hígado) con IC50 de 19,3 nM, 13,3 nM y 15,6 nM, respectivamente. El tratamiento con simvastatina conduce a un aumento dependiente de la dosis en la fosforilación de Akt en serina 473 en 30 minutos, con una fosforilación máxima que se produce a 1,0 µM. Simvastatina (1,0 μM) mejora la fosforilación de la sintasa endotelial de óxido nítrico endotelial de Akt (eNOS), inhibe la apoptosis de los medios libres de suero y acelera la formación de la estructura vascular. La simvastatina muestra efectos antiinflamatorios in vitro. La simvastatina (10 µM) reduce la proliferación estimulada por anticuerpos anti-CD3 / anti-CD28 de células mononucleares derivadas de PB y células del líquido sinovial de la sangre de artritis reumatoide, así como la liberación de IFN-γ. La simvastatina (10 μM) suprime la liberación de TNF-γ de macrófagos mediada por células inducida a través de interacciones afines en ~ 30%. La administración de simvastatina por vía oral inhibe la conversión de acetato radiomarcado en colesterol con una CI50 de 0,2 mg / kg. La administración oral de simvastatina (4 mg / día) durante 13 semanas a conejos alimentados con una dieta rica en colesterol aterogénico devuelve los aumentos inducidos por el colesterol en el colesterol total, el colesterol LDL y el colesterol HDL a un nivel normal. La simvastatina (6 mg / kg) produce un aumento en la unión dependiente del receptor de LDL y aumenta el número de receptores de LDL hepáticos en conejos alimentados con una dieta que contiene 0,25% de colesterol. La simvastatina influye en la inflamación independientemente de su efecto sobre el nivel de colesterol plasmático. En monos cynomolgus consumidos una dieta aterogénica, la simvastatina (20 mg / kg / día) induce un contenido de macrófagos 1,3 veces menor en las lesiones y 2 veces menos expresión de molécula de adhesión celular vascular-1, interleucina-1beta y factor tisular, acompañada de por un aumento de 2,1 veces en el contenido de colágeno y células del músculo liso lesionado.

Grupos de Producto : Metabolismo > Inhibidor de HMG-CoA reductasa