SC-514 354812-17-2

.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 224.3 SC-514 es un inhibidor de IKK-2 competitivo con ATP, activo por vía oral con IC50 de 3-12 μM, bloquea la expresión génica dependiente de NF-κB, no inhibe otras isoformas de IKK u otras serina-treonina y tirosina quinasas. \ n Actividad biológica SC-514 inhibe el complejo IKK nativo o el heterodímero IKK-1 / IKK-2 humano recombinante y el homodímero IKK-2 de manera similar. SC-514 inhibe la transcripción de genes IL-6, IL-8 y COX-2 dependientes de NF-κB en fibroblastos sinoviales derivados de artritis reumatoide inducida por IL-1β (RASF) con IC50 de 20, 20 y 8 μM. 100 μM SC-514 bloquea la fosforilación y degradación de IκBα y también reduce el nivel de translocación de p65 en el núcleo en RASFs tratados con IL-1β. SC-514 no inhibe la fosforilación y activación del complejo IKK. SC-514 induce un retraso pero no un bloqueo completo en la fosforilación y degradación de IκBα. Las células de tratamiento con SC-514 muestran una importación disminuida ligeramente de p65 en el núcleo y una exportación más rápida de p65 desde el núcleo. SC-514 inhibe la fosforilación de IκBα o p65 de manera similar. SC-514 es eficaz en un modelo agudo de inflamación, a saber, la producción de TNF-α en suero inducida por LPS. SC-514 (50 mg / kg, ip) inhibe la producción de TNF-α in vivo en aproximadamente un 70%.

Grupos de Producto : NF-κB > Inhibidor IκB / IKK