IMD 0354978-62-1

.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; relleno: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 383,67 IMD-0354 es un inhibidor de IKKβ y bloquea la fosforilación de IκBα en la vía NF-κB. \ n Actividad biológica IMD-0354 (células G559 y células IC-2V814. IMD -0354 (0,5 μM) da como resultado la detención del ciclo celular en la fase G0 / G1 en las células HMC-1. IMD-0354 (1 μM) aumenta el número de células con contenido de ADN hipodiploide en las células HMC-1. IMD-0354 (IMD-0354 inhibe el 98,5% de la actividad de NF-κB a una concentración de 10 μg / ml en células HepG2. IMD-0354 (1 μM) mejora la disminución inducida por TNFα en la concentración de adiponectina en los medios, cuando el TNFα (6 nM) e insulina (100 nM) se administran simultáneamente en adipocitos 3T3-L1 privados de suero durante 12 h. IMD-0354 (1 μM) restaura la fosforilación de Akt regulada negativamente por el tratamiento con TNFα, cuando el TNFα (6 nM) e insulina (100 nM) se administran simultáneamente en adipocitos 3T3-L1 privados de suero durante 12 h. IMD-0354 (1 μM) inhibe la fosforilación de IκBα y la translocación nuclear del hecho nuclear o-kappa B (NF-κB) inducida por factor de necrosis tumoral-α (TNF-α) en cardiomiocitos cultivados. IMD-0354 (1 µM) reduce significativamente la producción inducida por TNF-α de interleucina-1β y proteína quimioatrayente de monocitos-1 a partir de cardiomiocitos cultivados. IMD-0354 a 5 mg / kg también disminuye significativamente NF-κB, pero la magnitud de la disminución es menor que con 20 mg / kg de IMD-0354 en pulmones de ratones sensibilizados con OVA. IMD-0354 (20 mg / kg) mejora la hiperreactividad de las vías respiratorias y reduce el número de eosinófilos bronquiales y células productoras de moco en ratones sensibilizados a OVA. IMD-0354 (20 mg / kg) también reduce el número total de células y eosinófilos en el líquido de lavado broncoalveolar en ratones sensibilizados con OVA. IMD-0354 (20 mg / kg) inhibe la producción de citocinas Th2 como interleucina (IL) -5 e IL-13 y eotaxina en las vías respiratorias y / o pulmones de ratones sensibilizados a OVA, pero no afecta la restauración de Citocinas Th1 como IL-12 e interferón-gamma en las mismas condiciones experimentales. IMD-0354 (20 mg / kg) da como resultado una disminución parcial de la concentración de IgE en suero en ratones sensibilizados con OVA. IMD-0354 disminuye significativamente los niveles de glucosa en plasma en ratones KKAy tratados y alimentados con una dieta HF de una manera dependiente de la dosis sin influencia del peso corporal. IMD-0354 (10 mg / kg) da como resultado una reducción significativa dependiente de la dosis de la proporción de área de infarto / área en riesgo y la preservación de la proporción de acortamiento fraccional.

Grupos de Producto : NF-κB > Inhibidor IκB / IKK