.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; relleno: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 282.38 NLG919 es un potente inhibidor de la vía IDO (indoleamina- (2,3) -dioxigenasa) con Ki / EC50 de 7 nM / 75 nM. Fase 1. \ n \ n Actividad biológica NLG919 bloquea de manera potente la supresión de células T inducida por IDO y restauró respuestas robustas de células T con ED50 de 80 nM. De manera similar, utilizando CD de ratón que expresan IDO de ganglios linfáticos que drenan tumores, NLG919 anuló la supresión inducida por IDO de células T específicas de antígeno (OT-I) in vitro, con ED50 de 120 nM. En ratones, una sola administración oral de NLG919 reduce la concentración de Kyn en plasma y tejido en ~ 50%. En ratones que portan tumores B16F10, NLG919 mejora notablemente las respuestas antitumorales de células pmel-1 en reposo vírgenes a la vacunación con péptido hgp100 afín más CpG-1826 en IFA. \ n Conversión de diferentes modelos de animales según BSA (valor basado en datos del borrador de directrices de la FDA)
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Species
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Baboon
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Dog
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Monkey
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Rabbit
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Guinea pig
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Rat
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Hamster
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Mouse
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Weight (kg)
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12
|
10
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3
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1.8
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0.4
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0.15
|
0.08
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0.02
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Body Surface Area (m2)
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0.6
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0.5
|
0.24
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0.15
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0.05
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0.025
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0.02
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0.007
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Km factor
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20
|
20
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12
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12
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8
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6
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5
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3
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Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
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Animal B Km
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Animal A Km
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Por ejemplo, para modificar la dosis de resveratrol utilizada para un ratón (22,4 mg / kg) a una dosis basada en el BSA para una rata, multiplique 22,4 mg / kg por el factor Km para un ratón y luego divida por el factor Km para una rata. Este cálculo da como resultado una dosis equivalente para ratas de resveratrol de 11,2 mg / kg.
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Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
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mouse Km(3)
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= 11.2 mg/kg
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rat Km(6)
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Grupos de Producto : Metabolismo > Inhibidor de IDO
