INCB024360 914471-09-3

.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; relleno: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 271.64 INCB024360 es un inhibidor de IDO1 (indolamina- (2,3) -dioxigenasa) potente y competitivo con IC50 de 67 nM. Fase 2. \ n \ n Actividad biológica En las células HeLa, INCB024360 muestra una mayor actividad inhibidora en IDO1 con IC50 de 19 nM. En sistemas de cocultivo de linfocitos alogénicos humanos con células dendríticas o células tumorales, INCB024360, mediante inhibición de IDO1, revierte la supresión de células T mediada por células HeLa o DC que expresan IDO, y aumenta la proliferación y actividad funcional de células T CD4 +, células T CD8 + y células NK. En ratones que portan tumores B16 que secretan GM-CSF, INCB024360 (75 mg / kg dos veces al día) provoca una inhibición dependiente de la dosis del crecimiento tumoral. INCB024360 suprime significativamente el crecimiento tumoral en ratones inmunocompetentes, pero no inmunodeficientes. \ n Ensayos enzimáticos de IDO La IDO humana con una etiqueta His N-terminal se expresa en E. coli y se purifica hasta homogeneidad. IDO cataliza la escisión oxidativa del anillo pirrol del núcleo indol del triptófano para producir N`-formilquinurenina. Los ensayos se realizan a temperatura ambiente usando IDO 20 nM y D-Trp 2 mM en presencia de ascorbato 20 mM, azul de metileno 3,5 µM y catalasa 0,2 mg / ml en tampón fosfato potásico 50 mM (pH 6,5). Las velocidades de reacción iniciales se registran siguiendo continuamente el aumento de absorbancia a 321 nm debido a la formación de N`-formilquinurenina.

Grupos de Producto : Metabolismo > Inhibidor de IDO