.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; relleno: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 367.91 ZM 39923 HCl es un inhibidor de JAK1 / 3 con pIC50 de 4.4 / 7.1, casi sin actividad para JAK2 y modestamente potente para EGFR; también se ha encontrado que es sensible a la transglutaminasa. \ n La actividad biológica ZM39923 se descompone para formar el inhibidor de JAK3 ZM449829 que exhibe valores de CI50 similares. ZM39923 se descompone en tampón neutro para producir una potente inhibición de la cinasa 3 de Janus, y podría usarse como inhibidor estándar de Jak3 en ensayos en los que podría producirse una degradación. ZM39923 se reduce 300 veces en presencia de DTT (10 mM) para inhibir TGM2. ZM39923 es inhibidor reversible cuando TGM2 se incuba con inhibidores en ausencia de Ca2 +. ZM39923 muestra una inhibición significativa de la actividad de reticulación con IC50 de 25 nM en ausencia de DTT y IC50 de 10 µM en presencia de DTT. ZM39923 previene la muerte prematura en un modelo de Drosophila Melanogaster de un trastorno de repetición poliQ llamado enfermedad de Machado-Joseph. ZM39923 inhibe la generación de AICD-FLAG y Aβ40 y Aβ42 por la γ-secretasa purificada de una manera dependiente de la concentración con una CI50 aproximada de 20 µM. ZM39923 disminuye PS1-CTF marcado con fotoafinidad en presencia de γ-secretasa. Conversión de diferentes modelos de animales basados en BSA (valor basado en datos del Borrador de Directrices de la FDA)
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Species
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Baboon
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Dog
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Monkey
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Rabbit
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Guinea pig
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Rat
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Hamster
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Mouse
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Weight (kg)
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12
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10
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3
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1.8
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0.4
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0.15
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0.08
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0.02
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Body Surface Area (m2)
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0.6
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0.5
|
0.24
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0.15
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0.05
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0.025
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0.02
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0.007
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Km factor
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20
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20
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12
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12
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8
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6
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5
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3
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Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
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Animal B Km
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Animal A Km
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Por ejemplo, para modificar la dosis de resveratrol utilizada para un ratón (22,4 mg / kg) a una dosis basada en el BSA para una rata, multiplique 22,4 mg / kg por el factor Km para un ratón y luego divida por el factor Km para una rata. Este cálculo da como resultado una dosis equivalente para ratas de resveratrol de 11,2 mg / kg.
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Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
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mouse Km(3)
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= 11.2 mg/kg
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rat Km(6)
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Información química
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Molecular Weight (MW)
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367.91
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Formula
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C23H25NO.HCl
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CAS No.
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1021868-92-7
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Storage
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3 years -20℃Powder
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6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
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Synonyms
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Solubility (25°C) *
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In vitro
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DMSO
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30 mg/mL
(81.54 mM)
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Water
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<1 mg/mL
(
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Ethanol
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8 mg/mL
(21.74 mM)
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
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Chemical Name
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1-Propanone, 3-[(1-methylethyl)(phenylmethyl)amino]-1-(2-naphthalenyl)-, hydrochloride (1:1)
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Calculadora de molaridad Calculadora de dilución Calculadora de peso molecular
Grupos de Producto : Epigenética > Inhibidor de JAK
