Ki16198 355025-13-7

.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 488,98 Ki16198 es el éster metílico de Ki16425, que es un antagonista de LPA e inhibe la producción de fosfato de inositol inducida por LPA1 y LPA3 con Ki de 0,34 μM y 0,93 μM, respectivamente , muestra una inhibición más débil para LPA2, sin actividad en LPA4, LPA5, LPA6. \ n La actividad biológica Ki16198 o Ki16425 inhibe sustancialmente las respuestas mediadas por LPA1 y LPA3 con una potencia similar, con baja potencia para LPA2 y sin actividad para LPA4, LPA5 y LPA6. Ki16198 (10 μM) también es eficaz para inhibir las respuestas de migración e invasión a LPA en la línea celular de cáncer YAPC-PD con una potencia similar a la de Ki16425. Ki16198 (10 μM) inhibe la expresión inducida por LPA de la proteína proMMP-9 y el ARNm en células YAPC-PD. Ki16198 (1 µM) inhibe la proliferación de células lpa1Δ-1 y lpa1Δ + -1 en aproximadamente un 70%. Ki16198 (2 mg / kg) reduce significativamente el peso total del nódulo metastásico en la cavidad peritoneal y la formación de ascitis en un 50% en el modelo de ratón de xenoinjerto YAPC-PD. Ki16198 (60 mg / kg por vía oral) inhibe significativamente las lesiones en las extremidades inducidas por lactato en ratas.

Grupos de Producto : GPCR y proteína G > Inhibidor del receptor de LPA