Ki16425 355025-24-0

.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 474.96 Ki16425 es un antagonista competitivo, potente y reversible de LPA1, LPA2 y LPA3 con Ki de 0.34 μM, 6.5 μM y 0.93 μM, respectivamente, no muestra actividad en LPA4 , LPA5, LPA6. \ N Actividad biológica Kil6425 inhibe preferentemente las respuestas mediadas por LPA1 y LPA3, pero solo tiene un efecto moderado sobre LPA2. Ki16425 inhibe la respuesta de Ca (2+) inducida por LPA en células THP-1, fibroblastos 3T3 y células A431, pero solo tuvo un efecto marginal en células PC-12 y células HL-60, lo que significa que Ki16425 parece ser un herramienta útil para evaluar la participación de receptores de LPA específicos en la respuesta a corto plazo a la LPA. Ki16425 inhibe la síntesis de ADN a largo plazo y la migración celular inducida por LPA en fibroblastos Swiss 3T3. Ki16425 reduce la activación inducida por LPA de la proteína quinasa activada por mitógenos p42 / p44 (MAPK), mientras que actúa como un estimulador débil de p42 / p44 MAPK por sí solo, propiedades típicas de un agonista proteico. Ki16425 también reduce significativamente la estimulación inducida por NGF de p42 / p44 MAPK e inhibe el crecimiento de neuritas estimuladas por NGF en células PC-12. Ki16425 inhibe notablemente las expresiones de la proteína COX-2 inducidas por los fluidos sinoviales. La potenciación de la acción de IL-1 por LPA sobre la expresión de COX-2 también es inhibida por Ki16425. Ki-16425 (30 mg / kg, ip) bloquea completamente las conductas de tipo doloroso neuropático inducidas por LPA, cuando se administra 30 min pero no 90 min antes de la inyección de ácido lisofosfatídico, lo que sugiere que Ki-16425 es un inhibidor de corta duración. Ki-16425 también inhibe la sobrerregulación inducida por lesión nerviosa de Caα2δ-1 en el ganglio de la raíz dorsal y la reducción de la inmunorreactividad de SP en el asta dorsal espinal.

Grupos de Producto : GPCR y proteína G > Inhibidor del receptor de LPA