.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 399.42 GSK2578215A es un inhibidor de quinasa LRRK2 potente y selectivo con IC50 de 8,9 nM y 10,9 nM para LRRK2 (G2019S) y LRRK2 (WT), respectivamente. \ n Actividad biológica GSK2578215A induce una inhibición dependiente de la dosis de la fosforilación de Ser910 y Ser935 tanto en LRRK2 de tipo salvaje como en LRRK2 [G2019S] transfectadas de forma estable en células HEK293 e induce una desfosforilación de Ser910 y Ser935 dependiente de la dosis similar de LR 3RK2 endógeno en ratón Swiss células. En las células SH-SY5Y, GSK2578215A altera el flujo de autofagia al alterar la fusión autofagosoma-lisosoma e induce mitofagia a través de la inducción de fisión mitocondrial mediada por Drp-1 y la señalización de ROS derivada de mitocondrias. In vivo, GSK2578215A (100 mg / kg ip) inhibe la fosforilación de Ser910 y Ser935 en el bazo y el riñón de ratón, pero no en el cerebro. Protocolo (solo como referencia) Estudio en animales: [1]
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Animal Models
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Normal mice
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Formulation
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Dosages
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100 mg/kg
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Administration
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i.p.
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Conversión de diferentes modelos de animales basados en BSA (valor basado en datos del Borrador de Directrices de la FDA)
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Species
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Baboon
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Dog
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Monkey
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Rabbit
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Guinea pig
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Rat
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Hamster
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Mouse
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Weight (kg)
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12
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10
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3
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1.8
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0.4
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0.15
|
0.08
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0.02
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Body Surface Area (m2)
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0.6
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0.5
|
0.24
|
0.15
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0.05
|
0.025
|
0.02
|
0.007
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Km factor
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20
|
20
|
12
|
12
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8
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6
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5
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3
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Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
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Animal B Km
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Animal A Km
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Por ejemplo, para modificar la dosis de resveratrol utilizada para un ratón (22,4 mg / kg) a una dosis basada en el BSA para una rata, multiplique 22,4 mg / kg por el factor Km para un ratón y luego divida por el factor Km para una rata. Este cálculo da como resultado una dosis equivalente para ratas de resveratrol de 11,2 mg / kg.
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Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
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mouse Km(3)
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= 11.2 mg/kg
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rat Km(6)
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\ n Información química
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Molecular Weight (MW)
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399.42
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Formula
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C24H18FN3O2
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CAS No.
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1285515-21-0
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Storage
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3 years -20℃Powder
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6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
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Synonyms
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N/A
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Chemical Name
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2-(benzyloxy)-5-(2-fluoropyridin-4-yl)-N-(pyridin-3-yl)benzamide
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Calculadora de molaridad Calculadora de dilución Calculadora de peso molecular
Grupos de Producto : Autofagia > Inhibidor LRRK2
