.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; relleno: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 339,32 GNE-0877 es un inhibidor de la cinasa 2 repetida rica en leucina (LRRK2) altamente potente y selectivo con Ki de 0,7 nM. \ n La actividad biológica GNE-0877 inhibe significativamente Actividad celular LRRK2 con IC50 de 3 nM, y muestra un bajo recambio en microsomas y hepatocitos de hígado humano. Además, GNE-0877 también es un inhibidor de CYP1A2 reversible con IC50 de 0,7 μM. In vivo, GNE-0877 muestra una buena biodisponibilidad oral y penetración cerebral. GNE-0877 inhibe la autofosforilación de LRRK2 Ser1292 in vivo en ratones transgénicos BAC que expresan la proteína LRRK2 humana con la mutación de la enfermedad de Parkinson G2019S. Protocolo (solo como referencia) Estudio con animales: [1]
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Animal Models
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BAC transgenic mice expressing human LRRK2 protein with the G2019S Parkinson`s disease mutation.
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Formulation
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An aqueous suspension with 1% methylcellulose.
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Dosages
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~50 mg/kg
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Administration
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i.p.
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Conversión de diferentes modelos de animales basados en BSA (valor basado en datos del Borrador de Directrices de la FDA)
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Species
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Baboon
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Dog
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Monkey
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Rabbit
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Guinea pig
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Rat
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Hamster
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Mouse
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Weight (kg)
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12
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10
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3
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1.8
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0.4
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0.15
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0.08
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0.02
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Body Surface Area (m2)
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0.6
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0.5
|
0.24
|
0.15
|
0.05
|
0.025
|
0.02
|
0.007
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Km factor
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20
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20
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12
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12
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8
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6
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5
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3
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Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
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Animal B Km
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Animal A Km
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Por ejemplo, para modificar la dosis de resveratrol utilizada para un ratón (22,4 mg / kg) a una dosis basada en el BSA para una rata, multiplique 22,4 mg / kg por el factor Km para un ratón y luego divida por el factor Km para una rata. Este cálculo da como resultado una dosis equivalente para ratas de resveratrol de 11,2 mg / kg.
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Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
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mouse Km(3)
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= 11.2 mg/kg
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rat Km(6)
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\ n Información química
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Molecular Weight (MW)
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339.32
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Formula
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C14H16F3N7
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CAS No.
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1374828-69-9
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Storage
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3 years -20℃Powder
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6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
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Synonyms
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N/A
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Solubility (25°C) *
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In vitro
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DMSO
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67 mg/mL
(197.45 mM)
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Water
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<1 mg/mL
(
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Ethanol
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<1 mg/mL
(
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
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Chemical Name
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2-methyl-2-(3-methyl-4-(4-(methylamino)-5-(trifluoromethyl)pyrimidin-2-ylamino)-1H-pyrazol-1-yl)propanenitrile
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Calculadora de molaridad Calculadora de dilución Calculadora de peso molecular
Grupos de Producto : Autofagia > Inhibidor LRRK2
