.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 561.09 PD318088 es un inhibidor alostérico MEK1 / 2 competitivo sin ATP, se une simultáneamente con ATP en una región del sitio activo MEK1 adyacente al sitio de unión al ATP . \ n Actividad biológica PD318088 es un inhibidor de molécula pequeña de MEK1 / 2, que es un análogo de PD184352, lo que sugiere que podría tener una actividad antiproliferativa sustancial contra las células cancerosas, aunque actualmente no se dispone de un estudio funcional de PD318088. PD318088 se une simultáneamente con ATP en una región del sitio activo de MEK1 que es adyacente al sitio de unión de ATP. La formación de los complejos ternarios con PD318088 y MgATP da como resultado aumentos moderados (hasta 140 nM) para el monómero-dímero de Kd tanto para MEK1 como para MEK2. La unión de PD318088 y MgATP a MEK1 también elimina la formación de tetrámeros y agregados de orden superior. PD318088 y MgATP juntos aumentan la constante de disociación de dimerización para MEK1 y MEK2 ligeramente de ~ 75 nM a ~ 140 nM, lo que sugiere que el mecanismo de inhibición de PD318088 es probablemente el resultado de cambios conformacionales localizados en el sitio activo y no un cambio global en el estructura general. Protocolo (solo como referencia) Conversión de diferentes modelos de animales basados en BSA (valor basado en datos del Borrador de Directrices de la FDA)
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Species
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Baboon
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Dog
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Monkey
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Rabbit
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Guinea pig
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Rat
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Hamster
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Mouse
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Weight (kg)
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12
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10
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3
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1.8
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0.4
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0.15
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0.08
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0.02
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Body Surface Area (m2)
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0.6
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0.5
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0.24
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0.15
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0.05
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0.025
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0.02
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0.007
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Km factor
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20
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20
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12
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12
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8
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6
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5
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3
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Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
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Animal B Km
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Animal A Km
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Por ejemplo, para modificar la dosis de resveratrol utilizada para un ratón (22,4 mg / kg) a una dosis basada en el BSA para una rata, multiplique 22,4 mg / kg por el factor Km para un ratón y luego divida por el factor Km para una rata. Este cálculo da como resultado una dosis equivalente para ratas de resveratrol de 11,2 mg / kg.
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Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
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mouse Km(3)
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= 11.2 mg/kg
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rat Km(6)
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\ n Información química
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Molecular Weight (MW)
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561.09
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Formula
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C16H13BrF3IN2O4
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CAS No.
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391210-00-7
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Storage
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3 years -20℃Powder
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6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
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Synonyms
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Solubility (25°C) *
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In vitro
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DMSO
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112 mg/mL
(199.61 mM)
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Water
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<1 mg/mL
(
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Ethanol
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14 mg/mL
(24.95 mM)
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
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Chemical Name
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5-bromo-N-(2,3-dihydroxypropoxy)-3,4-difluoro-2-(2-fluoro-4-iodophenylamino)benzamide
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Calculadora de molaridad Calculadora de dilución Calculadora de peso molecular
Grupos de Producto : MAPK > Inhibidor de MEK
