NSC 405020 7497-07-6

.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 260.16 NSC 405020 es un inhibidor no catalítico de MT1-MMP, interactúa directamente con el dominio PEX de MT1-MMP, afecta la homodimerización de PEX pero no la actividad catalítica de MT1-MMP. \ n \ n Actividad biológica NSC 405020 es un inhibidor no catalítico de MT1-MMP, interactúa directamente con el dominio PEX de MT1-MMP. NSC 405020 afecta a la homodimerización de PEX pero no a la actividad catalítica de MT1-MMP. NSC 405020 (100μM) inhibe la migración de células con alto nivel de MT1-MMP, con una reducción de la eficiencia de migración de aproximadamente un 75%. NSC 405020 no inhibe la migración de células con bajo nivel de MT1-MMP y no inhibe la adhesión celular al colágeno. NSC 405020 (0,5 mg / kg, inyección intratumoral) reprime significativamente el crecimiento tumoral. NSC 405020 causa un fenotipo tumoral fibrótico similar a ΔPEX y aumenta el nivel de COL-I. \ n Ensayos de migración Los ensayos se realizan en pocillos de una placa Transwell de 24 pocillos con un tamaño de poro de 8 μm. Se recubre una membrana de inserción de 6,5 mm con 0,1 ml de COL-I (300 μg / ml en MEGM) y luego se seca al aire durante 16 horas. El revestimiento de colágeno se rehidrata durante 1 hora en 0,2 ml de MEGM. La cámara interior contiene MEGM-FBS al 10% como quimioatrayente. Los compuestos (10 a 100 μmol / L) o DMSO (0,1% a 1%) se agregan a las cámaras internas y externas. Antes de sembrar en la cámara exterior, las células (5 x 104) se incuban simultáneamente durante 20 minutos con los compuestos o DMSO en MEGM. Se deja que las células migren durante 16 a 18 horas. Las células que quedan en la superficie superior de la membrana se eliminan con un hisopo de algodón. Las células de la superficie inferior de la membrana se fijan y tiñen (violeta cristal al 0,2%). El colorante incorporado se extrae con SDS al 1% y se mide el A570.

Grupos de Producto : Proteasas > Inhibidor de MMP