.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; relleno: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 388.46 Ilomastat (GM6001, Galardin) es un inhibidor de metaloproteasa de matriz de amplio espectro (MMP) para MMP-1, MMP-2, MMP-3, MMP-7, MMP -8, MMP-9, MMP-12, MMP-14 y MMP-26 con Ki de 0,4 nM, 0,5 nM, 27 nM, 3,7 nM, 0,1 nM, 0,2 nM, 3,6 nM, 13,4 nM, 0,36 nM, respectivamente . \ n \ n Actividad biológica GM6001 inhibe la colagenasa de fibroblastos de piel humana con Ki de 0,4 nM cuando se analiza con un sustrato tioéster sintético a pH 6,5, con 50 veces más selectividad sobre dos enzimas bacterianas, termolisina y elastasa de Pseudomonas aeruginosa. GM 6001 (0,1 nM - 10 nM) inhibe la gelatinasa A y la gelatinasa B producidas por las células T, por lo que inhibe la localización de las células T. La aplicación tópica de GM6001 (400 μg / ml) previene la ulceración de la córnea después de una lesión grave por álcalis. En el modelo de conejo después de la colocación de un stent, GM6001 inhibe significativamente la hiperplasia de la íntima y el contenido de colágeno de la íntima, y aumenta el área de la luz en las arterias con stent sin efectos sobre las tasas de proliferación. Conversión de diferentes modelos de animales basados en BSA (valor basado en datos del Borrador de Directrices de la FDA)
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Species
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Baboon
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Dog
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Monkey
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Rabbit
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Guinea pig
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Rat
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Hamster
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Mouse
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Weight (kg)
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12
|
10
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3
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1.8
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0.4
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0.15
|
0.08
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0.02
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Body Surface Area (m2)
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0.6
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0.5
|
0.24
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0.15
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0.05
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0.025
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0.02
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0.007
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Km factor
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20
|
20
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12
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12
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8
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6
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5
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3
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Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
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Animal B Km
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Animal A Km
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Por ejemplo, para modificar la dosis de resveratrol utilizada para un ratón (22,4 mg / kg) a una dosis basada en el BSA para una rata, multiplique 22,4 mg / kg por el factor Km para un ratón y luego divida por el factor Km para una rata. Este cálculo da como resultado una dosis equivalente para ratas de resveratrol de 11,2 mg / kg.
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Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
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mouse Km(3)
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= 11.2 mg/kg
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rat Km(6)
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Grupos de Producto : Proteasas > Inhibidor de MMP
