.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; relleno: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: 513.5 Loperamide HCl es un agonista del receptor de opioides con una DE50 de 0.15 mg / kg. \ n Actividad biológica La loperamida es un agonista de los receptores de opioides con una DE50 de 0.15 mg / kg . Actúa sobre los receptores opioides μ en el plexo mientérico del intestino grueso; por sí solo no afecta el sistema nervioso central como otros opioides. Actúa disminuyendo la actividad del plexo mientérico, que, como la morfina, disminuye el tono de los músculos lisos longitudinales pero aumenta el tono de los músculos lisos circulares de la pared intestinal. Esto aumenta la cantidad de tiempo que las sustancias permanecen en el intestino, lo que permite que se absorba más agua de la materia fecal. La loperamida también disminuye los movimientos de la masa colónica y suprime el reflejo gastrocólico. \ n Conversión de diferentes modelos de animales según BSA (valor basado en datos del borrador de directrices de la FDA)
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Species
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Baboon
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Dog
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Monkey
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Rabbit
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Guinea pig
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Rat
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Hamster
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Mouse
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Weight (kg)
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12
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10
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3
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1.8
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0.4
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0.15
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0.08
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0.02
|
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Body Surface Area (m2)
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0.6
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0.5
|
0.24
|
0.15
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0.05
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0.025
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0.02
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0.007
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Km factor
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20
|
20
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12
|
12
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8
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6
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5
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3
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Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
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Animal B Km
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Animal A Km
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Por ejemplo, para modificar la dosis de resveratrol utilizada para un ratón (22,4 mg / kg) a una dosis basada en el BSA para una rata, multiplique 22,4 mg / kg por el factor Km para un ratón y luego divida por el factor Km para una rata. Este cálculo da como resultado una dosis equivalente para ratas de resveratrol de 11,2 mg / kg.
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Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
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mouse Km(3)
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= 11.2 mg/kg
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rat Km(6)
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Información química
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Molecular Weight (MW)
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513.5
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Formula
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C29H33ClN2O2.HCl
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CAS No.
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34552-83-5
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Storage
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3 years -20℃Powder
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6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
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Synonyms
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ADL 2-1294
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Solubility (25°C) *
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In vitro
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DMSO
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22 mg/mL
(42.84 mM)
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Water
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<1 mg/mL
(
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Ethanol
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4 mg/mL
(7.78 mM)
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Chemical Name
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4-(4-chlorophenyl)-4-hydroxy-N,N-dimethyl-α,α-diphenyl-1-piperidinebutanamide, hydrochloride (1:1)
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Grupos de Producto : Señalización neuronal > Inhibidor de los receptores de opioides
