.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: 363.84 Naloxone HCl es un fármaco opioide agonista inverso que se utiliza para contrarrestar los efectos de la sobredosis de opiáceos. \ n La naloxona reduce significativamente la degeneración de las neuronas del mesencéfalo inducida por LPS. Estereoisómero inactivo de naloxona (+) - naloxona protegió las neuronas dopaminérgicas con la misma potencia. La naloxona inhibe la activación de microglía inducida por LPS y la liberación de factores proinflamatorios, y la inhibición de la generación de microglía de radicales libres superóxido se correlaciona mejor con el efecto neuroprotector de los isómeros de naloxona. Se encuentra que la naloxona inhibe parcialmente la unión de [(3) H] LPS a las membranas celulares, mientras que no previene el daño a las neuronas dopaminérgicas por el peroxinitrito, un producto del óxido nítrico y superóxido. La naloxona (18,0 mg / kg) suprime la ingesta de agua cuando el agua se presenta como única fuente de líquido. La naloxona produce una disminución dependiente de la dosis en el consumo de etanol, sin alterar la ingesta de agua, cuando las ratas pueden elegir libremente entre la solución de etanol y el agua. La naloxona (10 mg / kg) provoca una reducción dependiente de la dosis de los puntos de ruptura y la actividad locomotora tanto en las ratas cerveceras como cercanas a la cerveza. La naloxona inhibe la activación de microglía inducida por LPS y reduce significativamente la pérdida inducida por LPS de neuronas dopaminérgicas en la sustancia negra de rata. La naloxona suprime esta actividad antinociceptiva tanto en la prueba de la placa caliente como en la primera fase de la prueba de formalina sin afectar la concentración sérica de paracetamol. La naloxona previene el aumento de la concentración de 5-HT en el sistema nervioso central y la reducción de los receptores 5-HT2 en las membranas corticales. \ n Conversión de diferentes modelos de animales según BSA (valor basado en datos del borrador de directrices de la FDA)
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Species
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Baboon
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Dog
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Monkey
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Rabbit
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Guinea pig
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Rat
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Hamster
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Mouse
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Weight (kg)
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12
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10
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3
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1.8
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0.4
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0.15
|
0.08
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0.02
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Body Surface Area (m2)
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0.6
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0.5
|
0.24
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0.15
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0.05
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0.025
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0.02
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0.007
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Km factor
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20
|
20
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12
|
12
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8
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6
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5
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3
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Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
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Animal B Km
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Animal A Km
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Por ejemplo, para modificar la dosis de resveratrol utilizada para un ratón (22,4 mg / kg) a una dosis basada en el BSA para una rata, multiplique 22,4 mg / kg por el factor Km para un ratón y luego divida por el factor Km para una rata. Este cálculo da como resultado una dosis equivalente para ratas de resveratrol de 11,2 mg / kg.
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Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
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mouse Km(3)
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= 11.2 mg/kg
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rat Km(6)
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Información química
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Molecular Weight (MW)
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363.84
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Formula
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C19H21NO4.HCl
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CAS No.
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357-08-4
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Storage
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3 years -20℃Powder
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6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
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Synonyms
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Solubility (25°C) *
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In vitro
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DMSO
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73 mg/mL
(200.63 mM)
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Water
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73 mg/mL
(200.63 mM)
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Ethanol
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<1 mg/mL
(
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Chemical Name
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Morphinan-6-one, 4,5-epoxy-3,14-dihydroxy-17-(2-propen-1-yl)-, hydrochloride (1:1), (5α)-
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Calculadora de molaridad Calculadora de dilución Calculadora de peso molecular
Grupos de Producto : Señalización neuronal > Inhibidor de los receptores de opioides
