.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: 300.25 Ticlopidine HCl es un inhibidor del receptor P2 contra la agregación plaquetaria inducida por ADP con IC50 de ~ 2 μM. \ n Ticlopidine HCl es un fármaco antiplaquetario de la familia de las tienopiridinas. La ticlopidina HCl inhibe la agregación plaquetaria al alterar la función de las membranas plaquetarias al bloquear los receptores de ADP. Esto evita el cambio conformacional de la glicoproteína IIb / IIIa que permite que las plaquetas se unan al fibrinógeno. Ticlopidine HCl inhibe la agregación plaquetaria y la síntesis de prostaglandinas del sustrato endógeno mediante la activación de la actividad basal y estimulada por PGE1 de la ciclasa, evitando la depresión inducida por PGE2 de la actividad ciclasa y aumentando así el nivel de c-AMP plaquetario. Ticlopidine HCl inhibe la agregación plaquetaria con IC50 de ~ 2 μM en hombres. Ticlopidina HCl, cuando se administra por vía oral a ratas, da como resultado la activación de la actividad de adenilato cilasa estimulada por prostaglandina E1 (PGE1) basal a través del aumento de la afinidad de la ciclasa en la membrana plaquetaria por la PGE1, aunque no afectó la estimulación por adenosina o fluoruro de sodio actividad de la enzima. \ n Protocolo (solo como referencia) Conversión de diferentes modelos de animales basados en BSA (valor basado en datos del borrador de directrices de la FDA)
Species
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Baboon
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Dog
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Monkey
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Rabbit
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Guinea pig
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Rat
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Hamster
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Mouse
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Weight (kg)
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12
|
10
|
3
|
1.8
|
0.4
|
0.15
|
0.08
|
0.02
|
Body Surface Area (m2)
|
0.6
|
0.5
|
0.24
|
0.15
|
0.05
|
0.025
|
0.02
|
0.007
|
Km factor
|
20
|
20
|
12
|
12
|
8
|
6
|
5
|
3
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Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
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Animal B Km
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Animal A Km
|
Por ejemplo, para modificar la dosis de resveratrol utilizada para un ratón (22,4 mg / kg) a una dosis basada en el BSA para una rata, multiplique 22,4 mg / kg por el factor Km para un ratón y luego divida por el factor Km para una rata. Este cálculo da como resultado una dosis equivalente para ratas de resveratrol de 11,2 mg / kg.
Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
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mouse Km(3)
|
= 11.2 mg/kg
|
rat Km(6)
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Información química
Molecular Weight (MW)
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300.25
|
Formula
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C14H14ClNS.HCl
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CAS No.
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53885-35-1
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Storage
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3 years -20℃Powder
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6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
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Synonyms
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Solubility (25°C) *
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In vitro
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DMSO
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1 mg/mL
(3.33 mM)
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Water
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4 mg/mL
(13.32 mM)
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Ethanol
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1 mg/mL
(3.33 mM)
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Chemical Name
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5-[(2-chlorophenyl)methyl]-4,5,6,7-tetrahydro-thieno[3,2-c]pyridine, hydrochloride (1:1)
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Calculadora de molaridad Calculadora de dilución Calculadora de peso molecular
Grupos de Producto : Señalización neuronal > Inhibidor del receptor P2