Clofazimina 2030-63-9

.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; relleno: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 473.4 La clofazimina es un tinte de rinofenazina, desarrollado originalmente para el tratamiento de la tuberculosis, tiene actividad antimicrobiana y antiinflamatoria, los mecanismos de acción postulados incluyen la intercalación de la clofazimina con el ADN bacteriano y niveles crecientes de fosfolipasa A2 celular. \ n \ n Actividad biológica La clofazimina estimula el consumo de oxígeno y la generación de superóxido por los neutrófilos. La clofazimina también provoca la activación de la fosfolipasa A2 en los neutrófilos, lo que aumenta la liberación de lisofosfatidilcolina y ácido araquidónico de las membranas de los neutrófilos. La clofazimina inhibe la estimulación inducida por mitógenos de las células mononucleares de sangre periférica. La clofazimina estabiliza las membranas lisosomales de los macrófagos e inhibe el metabolismo de Mycobacterium leprae en los macrófagos peritoneales de ratón. La clofazimina (5 mg / ml) provoca un aumento relacionado con la dosis de la actividad de la fosfolipasa A2 en S. aureus, de acuerdo con un aumento en la liberación de araquidonato y lisofosfatidiletanolamina ([3H] LPE) radiomarcados con 3H a partir de fosfolípidos de la membrana bacteriana. La clofazimina inhibe el 90% de veinte cepas de M. tuberculosis con CIM. La clofazimina (20 mg / kg) previene la mortalidad y provoca una reducción significativa en el número de UFC en los pulmones y el bazo de ratones C57BL / 6 infectados con M. tuberculosis H37Rv. La clofazimina liposomal (L-CLF) (50 mg / kg) reduce de manera dependiente la dosis de 2 a 3 unidades logarítmicas de UFC en el bazo, el hígado y los pulmones de ratones con infección aguda por Mycobacterium tuberculosis Erdman. La clofazimina (500 μg, bid) produce las concentraciones más altas de clofazimina en el bazo y el hígado de los ratones, mientras que las concentraciones de clofazimina en los pulmones son significativamente más bajas. La clofazimina (20 mg / kg) es eficaz para reducir las cargas bacterianas en el hígado, el bazo y los pulmones de ratones C57BL / 6 infectados experimentalmente con la cepa TMC 724 de M. avium.

Grupos de Producto : Metabolismo > Inhibidor de fosfolipasa