Varespladib (LY315920) 172732-68-2

.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; relleno: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 380,39 Varespladib (LY315920) es un inhibidor de la fosfolipasa A2 secretora no pancreática humana (hnsPLA) potente y selectivo con IC50 de 7 nM. Fase 3. \ n \ n Actividad biológica LY315920 exhibe un efecto inhibidor significativo sobre la actividad de sPLA2 en suero de varias especies, incluidas ratas, conejos, cobayas y humanos con IC50 de 8,1 nM, 5,0 nM, 3,2 nM y 6,2 nM, respectivamente. En las células BAL expuestas a la sPLA2 humana, LY315920 a dosis que varían de 0,1 µM a 3 µM reduce la formación de tromboxano mediada por la sPLA2 humana de una manera dependiente de la concentración con una CI50 de aproximadamente 0,8 µM. En la línea celular epitelial conjuntival humana (HCjE), LY315920 (10 μM) inhibe significativamente la expresión de mucina asociada a la membrana inducida por todo-trans-ácido retinoico (RA) en un 100% a las 24 horas y en un 99% a las 48 horas. Ex vivo, LY315920 a dosis que varían de 3 mg / kg a 30 mg / kg vía iv inhibe la liberación de tromboxano inducida por sPLA2 humana a partir de células BAL de cobaya con ED50 de 16,1 mg / kg. En ratones transgénicos que expresan sPLA2 humana, la administración tanto oral como iv de LY315920 (0,3 mg / kg – 3 mg / kg) suprime la actividad sPLA2 sérica de una manera dependiente de la dosis y el tiempo.

Grupos de Producto : Metabolismo > Inhibidor de fosfolipasa