.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: 441.47 BYL719 es un inhibidor de PI3Kα potente y selectivo con IC50 de 5 nM y un efecto mínimo sobre PI3Kβ / γ / δ. Fase 2. \ n BYL719 inhibe la proliferación de líneas celulares de cáncer de mama que albergan mutaciones de PIK3CA, lo que se correlaciona con la inhibición de varios componentes de señalización descendentes de la vía PI3K / Akt. \ n BYL719 (> 270 mg / d) muestra una eficacia antitumoral dependiente de la dosis estadísticamente significativa en modelos de xenoinjerto mutante PIK3CA en roedores. BYL719 tiene un aclaramiento bajo, una vida media de 8,5 hy su exposición aumenta la dosis proporcionalmente entre 30 mg / dy 450 mg / d, mostrando una baja variabilidad interindividual en Cmax y AUC en humanos. BYL719 (270 mg / d) muestra los primeros signos de eficacia clínica que incluyen 1 respuesta parcial confirmada en un paciente con cáncer de mama ER +, y se logran respuestas PET (PMR) significativas y / o encogimiento del tumor en 8 de los 17 pacientes evaluados. Conversión de diferentes modelos de animales basados en BSA (valor basado en datos del Borrador de Directrices de la FDA)
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Species
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Baboon
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Dog
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Monkey
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Rabbit
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Guinea pig
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Rat
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Hamster
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Mouse
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Weight (kg)
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12
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10
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3
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1.8
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0.4
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0.15
|
0.08
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0.02
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Body Surface Area (m2)
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0.6
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0.5
|
0.24
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0.15
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0.05
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0.025
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0.02
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0.007
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Km factor
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20
|
20
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12
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12
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8
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6
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5
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3
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Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
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Animal B Km
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Animal A Km
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Por ejemplo, para modificar la dosis de resveratrol utilizada para un ratón (22,4 mg / kg) a una dosis basada en el BSA para una rata, multiplique 22,4 mg / kg por el factor Km para un ratón y luego divida por el factor Km para una rata. Este cálculo da como resultado una dosis equivalente para ratas de resveratrol de 11,2 mg / kg.
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Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
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mouse Km(3)
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= 11.2 mg/kg
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rat Km(6)
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Información química
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Molecular Weight (MW)
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441.47
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Formula
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C19H22F3N5O2S
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CAS No.
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1217486-61-7
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Storage
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3 years -20℃Powder
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6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
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Synonyms
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Solubility (25°C) *
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In vitro
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DMSO
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88 mg/mL
(199.33 mM)
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Water
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<1 mg/mL
(
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Ethanol
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2 mg/mL
(4.53 mM)
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In vivo
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30% PEG400/0.5% Tween80/5% propylene glycol
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30 mg/mL
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
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Chemical Name
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1,2-Pyrrolidinedicarboxamide, N1-[4-methyl-5-[2-(2,2,2-trifluoro-1,1-dimethylethyl)-4-pyridinyl]-2-thiazolyl]-, (2S)-
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Calculadora de molaridad Calculadora de dilución Calculadora de peso molecular
Grupos de Producto : PI3K / Akt / mTOR > Inhibidor de PI3K
