Carfilzomib (PR-171) 868540-17-4

.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; relleno: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: 719.91 Carfilzomib (PR-171) es un inhibidor del proteasoma irreversible con IC50 de \ n Carfilzomib inhibe la proliferación en una variedad de líneas celulares y células neoplásicas derivadas de pacientes, incluido el mieloma múltiple, y vías de señalización apoptóticas intrínsecas y extrínsecas inducidas y activación de c-Jun-N-terminal quinasa (JNK). Carfilzomib revela una actividad anti-MM mejorada en comparación con bortezomib, supera la resistencia a bortezomib y otros agentes y actúa de forma sinérgica con la dexametasona (Dex). Carfilzomib calza una potencia inhibidora in vitro preferencial contra la actividad de ChT-L en la subunidad β5, con más del 80% de inhibición a dosis de 10 nM. La exposición breve a dosis bajas de carfilzomib conduce a una especificidad de unión preferencial para el proteasoma 20S constitutivo β5 y las subunidades inmunoproteasoma β5i. La medición de la actividad de caspasa en células ANBL-6 pulsadas con Carfilzomib revela aumentos sustanciales en la actividad de caspasa-8, caspasa-9 y caspasa-3 después de 8 horas, lo que da un aumento de 3,2, 3,9 y 6,9 veces, respectivamente, sobre el control. células después de 8 horas. En las células tratadas con carfilzomib por pulsos, la integridad de la membrana mitocondrial se reduce al 41% (Q1 + Q2), en comparación con el 75% en las células de control tratadas con vehículo. En otro estudio, Carfilzomib también ha demostrado eficacia preclínica contra neoplasias hematológicas y sólidas. Carfilzomib inhibe directamente la formación de osteoclastos y la resorción ósea. Carfilzomib reduce moderadamente el crecimiento tumoral en un modelo de xenoinjerto in vivo. El carfilzomib reduce eficazmente la viabilidad de las células de mieloma múltiple después de la imitación del tratamiento continuo o transitorio. Carfilzomib aumenta el volumen del hueso trabecular, disminuye la resorción ósea y mejora la formación de hueso en ratones que no portan tumores.

Grupos de Producto : Ubiquitina > Inhibidor del proteasoma