Fumarato de tenofovir disoproxilo 202138-50-9

.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; relleno: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 635.51 Tenofovir Disoproxil Fumarate pertenece a una clase de medicamentos antirretrovirales, inhibe la actividad de la transcriptasa inversa del VIH al competir con el sustrato natural desoxiadenosina 5`-trifosfato y, después de la incorporación en el ADN, mediante la terminación de la cadena del ADN. \ n Actividad biológica El tenofovir se elimina de la circulación sistémica por vía renal a través de una combinación de filtración glomerular y secreción tubular activa. Tenofovir no es un sustrato para el transportador de cationes orgánicos humanos tipo 1 (hOCT1) o hOCT2. El tenofovir se acumula a niveles cinco veces más bajos en las células que sobreexpresan MRP4, y su acumulación podría incrementarse con un inhibidor de MRP. Tenofovir no produce cambios significativos en los niveles de ADN mitocondrial (ADNmt) en células de hepatoblastoma humano (HepG2), células de músculo esquelético (SkMC) o células epiteliales del túbulo proximal renal. Tenofovir eleva la producción de lactato en menos del 20% en las células HepG2 o SkMC. Tenofovir se fosforila eficazmente a tenofovir difosfato (TFV-DP) tanto en células HepG2 como en hepatocitos humanos primarios. Tenofovir tiene una concentración efectiva del 50% de 1,1 mM contra el VHB en ensayos basados ​​en células, y la potencia se mejora> 50 veces mediante la adición de progrupos de bis-isoproxilo. Tenofovir ha demostrado previamente una actividad completa contra el VHB resistente a lamivudina in vitro y clínicamente. Tenofovir inhibe la proliferación de células HepG2 derivadas del hígado y células musculares esqueléticas normales con valores de CC (50) de 398 mM y 870 mM, respectivamente. Tenofovir muestra efectos sustancialmente más débiles sobre la proliferación y la viabilidad de las células epiteliales del túbulo proximal renal que el cidofovir, un análogo de nucleótido relacionado con el potencial de inducir disfunción tubular renal.

Grupos de Producto : Microbiología > Inhibidor de la transcriptasa inversa