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Mesilato de nafamostat 82956-11-4

Descripción del producto

.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; relleno: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 539.58 El mesilato de nafamostat es un inhibidor sintético de serina proteasa, que se usa como anticoagulante durante la hemodiálisis. \ n \ n Actividad biológica El mesilato de nafamostat inhibe significativamente la liberación de beta-tromboglobulina plaquetaria ( beta TG) a 60 y 120 min. El mesilato de nafamostat (NM) previene cualquier liberación significativa de elastasa de neutrófilos; a los 120 min, el complejo plasmático elastasa-alfa 1-antitripsina es de 0,16 mg / ml en el grupo de NM y de 1,24 mg / ml en el grupo de control. El mesilato de nafamostat inhibe completamente la formación de complejos del inhibidor de C1 con calicreína y FXIIa. El mesilato de nafamostat inhibe varias proteasas que pueden estar implicadas de manera importante en la fisiopatología de la coagulación intravascular diseminada (CID). El mesilato de nafamostat inhibe la actividad de la vía extrínseca (generación de F.Xa mediada por TF-F.VIIa) de una manera dependiente de la concentración con una CI50 de 0,1 μM . [2] El mesilato de nafamostat produce una inhibición dependiente de la concentración del componente transitorio de la fase inicial de las corrientes bifásicas ASIC3 con un valor de CI50 de aproximadamente 2,5 mM. El mesilato de nafamostat (10 mg / kg) inhibe el rascado inducido por la triptasa pero no por la histamina y la serotonina. El mesilato de nafamostat (1-10 mg / kg) produce la inhibición dependiente de la dosis del rascado inducida por el compuesto intradérmico 48/80 (10 mg / sitio). El mesilato de nafamostat (10 mg / kg) suprime la actividad de la triptasa en la piel del ratón. El mesilato de nafamostat inhibe la activación de NF-kappaB inducida por gemcitabina, aumenta la apoptosis por gemcitabina y suprime el crecimiento del tumor pancreático. El mesilato de nafamostat combinado con gemcitabina mejora la pérdida de peso corporal de ratones inducida por gemicitabina.

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