Sirtinol 410536-97-9

.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 394.47 Sirtinol es un inhibidor específico de SIRT1 y SIRT2 con IC50 de 131 μM y 38 μM, respectivamente. \ n Actividad biológica Sirtinol inhibe de forma potente la actividad de Sir2p de levadura recombinante in vitro con IC50 de 68 µM. A diferencia de la TSA, Sirtinol no ha mostrado ningún efecto sobre la HDAC1 humana, lo que indica que es un inhibidor selectivo de la sirtuina. A diferencia de la TSA, el tratamiento de fibroblastos primarios humanos con Sirtinol no causa cambios globales en la acetilación de histonas y tubulina, ni induce un cambio morfológico en la línea celular tumoral HeLa. El tratamiento con sirtinol a 100 μM durante 24 horas provoca una detención sostenida del crecimiento en las células MCF-7 y H1299 hasta 9 días después de la retirada de Sirtinol. El tratamiento con sirtinol induce una mayor actividad de SA-β-gal y expresión de PAI-1 en las células MCF-7 y H1299, de forma más potente que la Splitomicina. El sirtinol inhibe la formación de colonias a concentraciones de 33 μM y superiores en las células MCF-7 y H1299, de forma más eficaz en comparación con la Splitomicina. El tratamiento con sirtinol (100 μM) atenúa significativamente la fosforilación tanto basal como estimulada por EGF o IGF-I de ERK, JNK / SAPK y p38 MAPK en células MCF-7 y H1299. Sirtinol bloquea la activación basal y estimulada por EGF de Ras. La fosforilación consistente, basal y estimulada por EGF o IGF-I de Raf-1, MEK, SEK1 / MKK4 y MKK7 se atenúa en las células tratadas con Sirtinol. La inhibición de Sirt1 por Sirtinol mejora la acetilación de p53 inducida por UV y H2O2 para mejorar la muerte celular en queratinocitos cutáneos cultivados. El bloqueo de Sirt1 por el tratamiento con Sirtinol da como resultado una inhibición significativa del crecimiento y la viabilidad de las células PCa humanas sin tener ningún efecto sobre las células epiteliales de la próstata normales. La administración de Sirtinol a 1 mg / kg atenúa la producción de citocinas proinflamatorias y protege contra la lesión hepática después de un traumatismo-hemorragia en ratas macho Sprague-Dawley.

Grupos de Producto : Epigenética > Inhibidor de la sirtuina