Levobupivacaína HCl 27262-48-2

.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; relleno: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 324.89 Levobupivacaína HCl, el enantiómero S (-) puro de la bupivacaína, es un inhibidor de los canales de sodio neuronal reversible que se utiliza como anestésico local de acción prolongada. \ n Actividad biológica La levobupivacaína es un anestésico local de tipo amida. La levobupivacaína actúa mediante el bloqueo de los canales iónicos sensibles al voltaje en las membranas neuronales, evitando la transmisión de impulsos nerviosos. La anestesia localizada y reversible se produce por interferencia con la apertura del canal de sodio, que inhibe la conducción del potencial de acción en los nervios involucrados en la actividad sensorial, motora y simpática. La levobupivacaína desplaza a 3H-BTX de los canales de sodio de los sinaptosomas de cerebro de rata con IC50 de 2,9 μM y coeficientes de Hill de 1,2. Cuando la membrana celular se mantiene a -80 mV, -70 mV, -60 mV o -100 mV, la levobupivacaína muestra una inhibición tónica del canal de sodio en las células GH3 con IC50 de 132,1, 37,6, 21,6 y 264 μM, respectivamente. La levobupivacaína deprime el potencial de acción del axón aislado in vitro. La levobupivacaína (1 mM) deprime la amplitud del potencial de acción y la tasa máxima de aumento del potencial de acción (dV / dtmax) en los axones gigantes del cangrejo de río con un valor de 88 y 81 respectivamente, después de la perfusión durante 15 min. La levobupivacaína también muestra actividad en los canales iónicos cardíacos. En miocitos ventriculares aislados, la afinidad aparente por el estado inactivado del canal de sodio es de 4,8 μM para la levobupivacaína, con una KD calculada de 39 μM. En la inhibición de los canales de potasio rectificadores retardados cardíacos (hKv1.5), el bloqueo en estado estacionario de la levobupivacaína (20 μM) es del 31%, con una KD calculada de 27,3 μM. La levobupivacaína también puede inhibir los canales de calcio cardíacos. La levobupivacaína 10 μM produce una disminución del 50% en la fuerza contráctil de los músculos papilares de cobaya. La levobupivacaína tiene una potencia de bloqueo nervioso similar a la bupivacaína. La levobupivacaína a una dosis de 0,125% inhibe las respuestas de pellizco motor y nocifensivo con un% máximo de MPE de 99 y 68 respectivamente, e inhibe la duración de los déficits de las respuestas de pellizco motor y nocifensivo (60 y 30, respectivamente) después del bloqueo del nervio ciático.

Grupos de Producto : Transportadores transmembrana > Inhibidor de canales de sodio