Lamotrigina 84057-84-1

.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 256.09 Lamotrigina es un nuevo fármaco anticonvulsivo para la inhibición de 5-HT con IC50 de 240 μM y 474 μM en plaquetas humanas y sinaptosomas de cerebro de rata, y también es un canal de sodio bloqueador. \ n Actividad biológica La lamotrigina estabiliza las membranas neuronales presinápticas mediante el bloqueo de los canales de sodio dependientes de voltaje, evitando así la liberación de neurotransmisores excitadores, particularmente glutamato y aspartato. En tejido de corteza cerebral de rata incubado con veratrina 10 mg / L, la lamotrigina es dos veces más potente para inhibir la liberación de glutamato y aspartato (DE 50 = 5,38 mg / L para cada uno) que la liberación de GABA (ED50 = 11,2 mg / L). , y es mucho menos potente para inhibir la liberación de acetilcolina (DE50 = 25,6 mg / L) cuando los cortes corticales se exponen a 75 mg / L de veratrina. La liberación de glutamato basal no se ve afectada. La lamotrigina inhibe la activación repetitiva sostenida de alta frecuencia de potenciales de acción dependientes del sodio, lo que indica un efecto directo sobre los canales de sodio activados por voltaje. La lamotrigina no induce efectos en el sistema nervioso central (SNC) similares a los de la PCP, no actúa por inhibición directa en el receptor de NMDA y se esperaría que careciera de los efectos indeseables asociados con el bloqueo de NMDA. En ratones y ratas, lamotrigina previene la extensión de las patas traseras inducida por MES y pentetrazol, lo que sugiere un perfil antiepiléptico en animales. Estos efectos alcanzan su punto máximo 1 hora después de la administración de lamotrigina y persisten durante más de 24 horas. La lamotrigina es activa en la prueba de EEG evocada eléctricamente después de la descarga, que se cree que indica actividad contra convulsiones parciales simples y complejas. La duración posterior al alta se reduce de forma dosis-dependiente con lamotrigina en ratas a dosis intravenosas> 5 mg / kg.

Grupos de Producto : Transportadores transmembrana > Inhibidor de canales de sodio