.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: 234.2 El riluzol es un medicamento que se usa para tratar la esclerosis lateral amiotrófica. \ n Actividad biológica El riluzol inhibe la liberación de ácido glutámico de neuronas cultivadas y de cortes de cerebro. Estos efectos pueden deberse en parte a la inactivación de los canales de sodio dependientes del voltaje en las terminales nerviosas glutamatérgicas, así como a la activación de un proceso de transducción de señales dependiente de la proteína G. Los experimentos electrofisiológicos realizados en receptores de aminoácidos excitadores aislados expresados en el ovocito de Xenopus han revelado que el riluzol inhibe las corrientes evocadas por N-metil-D-aspartato (NMDA) (IC50 = 18 μM) y ácido kaínico (IC50 = 167 μM). Se ha demostrado que el riluzol estabiliza los canales de sodio inactivados en el nervio ciático de rana, en las células granulares del cerebelo de rata y en los canales de sodio de rata recombinantes expresados en ovocitos de Xenopus (Ki = 0,2 µM). El riluzol también bloquea algunos de los efectos postsinápticos del ácido glutámico mediante el bloqueo no competitivo de los receptores NMDA. El tiluzol protege las neuronas cultivadas del daño anóxico, de los efectos tóxicos de los inhibidores de la captación de ácido glutámico y del factor tóxico en el LCR de pacientes con esclerosis lateral amiotrófica. El riluzol puede atravesar fácilmente la barrera hematoencefálica. El riluzol tiene propiedades neuroprotectoras, anticonvulsivas y sedantes in vivo. En un modelo de roedor de isquemia cerebral global transitoria, se ha observado una supresión completa del pico de liberación de ácido glutámico provocado por isquemia mediante el tratamiento con riluzol (8 mg / kg ip). Protocolo (solo como referencia) Conversión de diferentes modelos de animales basados en BSA (valor basado en datos del Borrador de Directrices de la FDA)
|
Species
|
Baboon
|
Dog
|
Monkey
|
Rabbit
|
Guinea pig
|
Rat
|
Hamster
|
Mouse
|
|
Weight (kg)
|
12
|
10
|
3
|
1.8
|
0.4
|
0.15
|
0.08
|
0.02
|
|
Body Surface Area (m2)
|
0.6
|
0.5
|
0.24
|
0.15
|
0.05
|
0.025
|
0.02
|
0.007
|
|
Km factor
|
20
|
20
|
12
|
12
|
8
|
6
|
5
|
3
|
|
Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
|
Animal B Km
|
|
Animal A Km
|
Por ejemplo, para modificar la dosis de resveratrol utilizada para un ratón (22,4 mg / kg) a una dosis basada en el BSA para una rata, multiplique 22,4 mg / kg por el factor Km para un ratón y luego divida por el factor Km para una rata. Este cálculo da como resultado una dosis equivalente para ratas de resveratrol de 11,2 mg / kg.
|
Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
|
mouse Km(3)
|
= 11.2 mg/kg
|
|
rat Km(6)
|
Información química
|
Molecular Weight (MW)
|
234.2
|
|
Formula
|
C8H5F3N2OS
|
|
CAS No.
|
1744-22-5
|
|
Storage
|
3 years -20℃Powder
|
|
6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
|
|
Synonyms
|
|
|
Solubility (25°C) *
|
In vitro
|
DMSO
|
47 mg/mL
(200.68 mM)
|
|
Water
|
<1 mg/mL
(
|
|
Ethanol
|
47 mg/mL
(200.68 mM)
|
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
|
|
Chemical Name
|
6-(trifluoromethoxy)-2-benzothiazolamine
|
Calculadora de molaridad Calculadora de dilución Calculadora de peso molecular
|
Stock Solution (1ml DMSO)
|
1mM
|
10mM
|
20mM
|
30mM
|
|
Mass(mg)
|
0.2342
|
2.342
|
4.684
|
7.026
|
Grupos de Producto : Transportadores transmembrana > Inhibidor de canales de sodio
