Carbamazepina 298-46-4

.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; relleno: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 236.27 La carbamazepina (Carbatrol) es un bloqueador de los canales de sodio con IC50 de 131 μM en sinaptosomas de cerebro de rata. \ n Actividad biológica La carbamazepina inhibe la unión de [3H] batracotoxinina A 20 -α-benzoato (BTX-B) a un sitio receptor del canal de sodio sensible al voltaje con IC50 de 131 μM, para disminuir la activación del flujo de iones del canal de sodio en los sinaptosomas del cerebro de rata. La carbamazepina reduce la afinidad del receptor debido a una mayor tasa de disociación del ligando del complejo receptor-ligando, sin alterar la capacidad máxima de unión del análisis de scatchard de la unión de BTX-B al sinaptosoma, lo que sugiere un mecanismo alostérico indirecto para la inhibición anticonvulsiva de la unión de BTX-B. La carbamazepina no altera la unión de la toxina del escorpión marcada con 125I basal a los sinaptosomas en ausencia de batracotoxina, pero cuando se agrega batracotoxina (1,25 μM), la carbamazepina inhibe el aumento dependiente de la batracotoxina en la unión de la toxina del escorpión de una manera dependiente de la concentración con IC50 de 260 μM mediado en el sitio de unión de la toxina alcaloide, ninguno de los cuales afecta la unión de [3H] saxitoxina. La carbamazepina a 25 mg / kg aumenta significativamente los niveles extracelulares de dopamina (DA) estriatal e hipocampal, 3,4-dihidroxifenilalanina (DOPA), ácido 3,4-dihidroxifenilacético (DOPAC) y ácido homovanílico (HVA) de manera dosis dependiente, mientras que La carbamazepina a 50 mg / kg disminuye significativamente los niveles totales de DA y DOPA estriatal así como HVA del hipocampo, pero no tiene ningún efecto sobre los niveles totales de DOPAC y HVA estriatal ni sobre DA, DOPA y DOPAC del hipocampo.

Grupos de Producto : Transportadores transmembrana > Inhibidor de canales de sodio