.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; relleno: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 275.22 La nifuroxazida es un agente antidiarreico a base de nitrofurano, permeable a las células y disponible por vía oral, que suprime eficazmente la activación de la actividad de transcripción STAT1 / 3/5 celular con IC50 de 3 μM contra Activación de STAT3 inducida por IL-6 en células U3A \ n Actividad biológica La nifuroxazida es un compuesto de nitrofurano inhibidor de la señalización del factor de transcripción STAT. Se describe que la nifuroxazida bloquea la fosforilación constitutiva de STAT3 al reducir la autofosforilación de la quinasa Jak, lo que disminuye la viabilidad de las células de mieloma en función de la actividad constitutiva de STAT3 para la supervivencia sin afectar a las células mononucleares de sangre periférica normales. La nifuroxazida produce disminuciones en la fosforilación de tirosina de Jak2 y Tyk2, y no mostró efectos sobre el receptor de tirosina quinasa de EGF o Src quinasa, lo que indica una especificidad relativa de la nifuroxazida por Jak2 y Tyk2. La nifuroxazida no muestra inhibición de la fosforilación de Akt o MAPK. La nifuroxazida inhibe la fosforilación constitutiva de STAT3 en las células MM al reducir la autofosforilación de la quinasa Jak y conduce a la regulación a la baja del gen diana Mcl-1 de STAT3. La nifuroxazida provoca una disminución en la viabilidad de las células de mieloma primario y las líneas de células de mieloma que contienen la activación de STAT3, pero no las células mononucleares de sangre periférica normales. Aunque las células del estroma de la médula ósea proporcionan señales de supervivencia a las células de mieloma, la nifuroxazida puede superar esta ventaja de supervivencia. Como reflejo de la interacción de STAT3 con otras vías celulares, la nifuroxazida muestra una mayor citotoxicidad cuando se combina con el inhibidor de la histona desacetilasa depsipeptido o el inhibidor de MEK UO126. Protocolo (solo como referencia) Conversión de diferentes modelos de animales basados en BSA (valor basado en datos del Borrador de Directrices de la FDA)
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Species
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Baboon
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Dog
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Monkey
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Rabbit
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Guinea pig
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Rat
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Hamster
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Mouse
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Weight (kg)
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12
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10
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3
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1.8
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0.4
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0.15
|
0.08
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0.02
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Body Surface Area (m2)
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0.6
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0.5
|
0.24
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0.15
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0.05
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0.025
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0.02
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0.007
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Km factor
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20
|
20
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12
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12
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8
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6
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5
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3
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Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
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Animal B Km
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Animal A Km
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Por ejemplo, para modificar la dosis de resveratrol utilizada para un ratón (22,4 mg / kg) a una dosis basada en el BSA para una rata, multiplique 22,4 mg / kg por el factor Km para un ratón y luego divida por el factor Km para una rata. Este cálculo da como resultado una dosis equivalente para ratas de resveratrol de 11,2 mg / kg.
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Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
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mouse Km(3)
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= 11.2 mg/kg
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rat Km(6)
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\ n Información química
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Molecular Weight (MW)
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275.22
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Formula
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C12H9N3O5
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CAS No.
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965-52-6
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Storage
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3 years -20℃Powder
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6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
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Synonyms
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Solubility (25°C) *
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In vitro
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DMSO
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55 mg/mL
(199.84 mM)
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Water
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<1 mg/mL
(
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Ethanol
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<1 mg/mL
(
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
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Chemical Name
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Benzoic acid, 4-hydroxy-, 2-[(5-nitro-2-furanyl)methylene]hydrazide
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Calculadora de molaridad Calculadora de dilución Calculadora de peso molecular
Grupos de Producto : JAK / STAT > Inhibidor STAT
