LY364947 396129-53-6

.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 272.3 LY364947 es un potente inhibidor competitivo de ATP de TGFβR-I con IC50 de 59 nM, muestra una selectividad 7 veces mayor que TGFβR-II. \ n Actividad biológica LY364947 es un inhibidor de unión fuerte y competitivo de ATP, que inhibe la fosforilación de P-Smad3 por la quinasa TGFβR-I con Ki de 28 nM. LY364947 inhibe la fosforilación de Smad2 in vivo dentro de las células NMuMg con una CI50 de 135 nM. LY364947 revierte la inhibición del crecimiento mediada por TGF-β en células NMuMg con IC50 de 0,218 µM. LY364947 potencia la respuesta xVent2-lux BMP4 en células NMuMg en un 30% a concentraciones tan bajas como 0,25 μM. LY364947 (2 μM) previene la transición epitelial-mesenquimal inducida por TGF-β en células NMuMg. LY364947 (3 μM) induce la expresión de Prox1 y LYVE-1 en casi todas las HDLEC después de 24 horas. LY364947 promueve la exportación nuclear de Foxo3a, con niveles bajos de fosforilación de Smad2 / 3 y altos de Akt en las células que inician la leucemia. LY364947 (1 mg / kg ip) acelera la linfangiogénesis, como evidencia por un aumento significativo de las áreas positivas para LYVE-1, en un modelo de ratón de peritonitis crónica. LY364947 (1 mg / kg ip) aumenta significativamente las áreas positivas para LYVE-1 en tejidos tumorales en modelos de xenoinjerto tumoral usando células de adenocarcinoma pancreático BxPC3. [4] LY364947 (25 mg / kg) aumenta p-Akt y disminuye Foxo3a nuclear en células iniciadoras de leucemia en ratones afectados por CML.

Grupos de Producto : TGF-beta / Smad