SB505124 694433-59-5

.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 335.4 SB505124 es un inhibidor selectivo de TGFβR para ALK4, ALK5 con IC50 de 129 nM y 47 nM, respectivamente, también inhibe ALK7, pero no inhibe ALK1, 2, 3, o 6. \ n Actividad biológica SB505124 se identifica como un inhibidor de ALK selectivo y competitivo de ATP reversible de ALK4 y ALK5. SB505124 no muestra toxicidad para las células A498 del epitelio renal a concentraciones de hasta 100 µM durante 48 horas y bloquea la apoptosis inducida por TGF-β de las células FaO y las células NRP 154 de una manera dependiente de la concentración. En las células endoteliales de la vena umbilical humana (HUVEC), SB505124 (500 nM) bloquea los cambios de TGF-β1 en el ensamblaje de F-actina y previene la producción de ROS inducida por TGF-β. Al inhibir la señalización de TGF-beta1, SB505124 conduce a una disminución de la neurogénesis inducida por deferoxamina (DFO). Un estudio reciente muestra que SB505124 suprime la migración y la invasión de las células MCF-7-M5 del cáncer de mama. En un modelo de conejo GFS, SB505124 disminuyó los niveles de presión intraocular (PIO) y reduce la infiltración de células subconjuntivales y la cicatrización en el sitio quirúrgico en el GFS. En ratones tratados con tacrolimus (TAC) y ratones FK12EC KO, SB505124 previene la activación de los receptores de TGF-β endoteliales y la inducción de hialinosis arteriolar renal.

Grupos de Producto : TGF-beta / Smad