K02288 1431985-92-0

.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 352.38 K02288 es un inhibidor del receptor de BMP de tipo I potente y selectivo con IC50 de 1.1, 1.8, 6.4 nM para ALK2, ALK1 y ALK6, que muestra una inhibición más débil en otras ALK (3, 4, 5) y ActRIIA. \ N La actividad biológica K02288 inhibe de forma dependiente de la dosis la fosforilación de Smad1 / 5/8 inducida por BMP4 y BMP6 en células C2C12 sin afectar la señalización de TGF-β-BMP. En embriones de pez cebra, K02288 induce un fenotipo dorsalizado de una manera dependiente de la dosis sin efecto sobre la formación de vasos intersomíticos (ISV). \ n Ensayo de quinasa in vitro para ALK1-6 Las reacciones de quinasa para ALK1-6 se realizan a temperatura ambiente durante 45 minutos en placas de 96 pocillos mezclando quinasa 2.5 nM, caseína desfosforilada 0.5 mg / mL, ATP 6 µM, 0.05 µCi / µL [ γ-32P] ATP, MnCl2 10 mM y BSA al 0,2% en tampón quinasa. Los inhibidores se añaden a concentraciones entre 0 y 10 µM en tampón de reacción de quinasa y se analizan por triplicado. Las reacciones se apagan con ácido fosfórico, se unen a placas de filtro de fosfocelulosa P81 de 96 pocillos y se analizan con fluido de centelleo Microscint 20 usando un luminómetro Spectramax L. Los datos se normalizan a los controles no tratados al 100% de actividad enzimática y se restan los controles negativos como fondo. Los valores de CI50 se calculan usando GraphPad.

Grupos de Producto : TGF-beta / Smad