DMH1 1206711-16-1

.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 380.44 DMH1 es un inhibidor selectivo del receptor de BMP con IC50 de 107.9 nM para ALK2, que no muestra inhibición en AMPK, ALK5, KDR (VEGFR-2) o PDGFR. \ n Actividad biológica DMH1 inhibe la señalización de BMP con IC50 de 100 nM e inhibe selectivamente la activación de Smad1 / 5/8 inducida por BMP. DMH1 aumenta los progenitores de cardiomiocitos y promueve la diferenciación cardíaca en células madre embrionarias de ratón. Además, DMH1 como inhibidor de BMP reduce significativamente el crecimiento, la migración y la invasión de células de NSCLC. DMH1 dorsaliza el eje embrionario sin interrumpir el proceso angiogénico en los embriones de pez cebra. En explantes proepicárdicos, DMH1 produce la mayor inhibición de la migración de la hoja epitelial. DMH1 (5 mg / kg ip) atenúa el crecimiento del tumor de pulmón del xenoinjerto en ratones que portan el xenoinjerto A549. \ n Ensayo de quinasa Todos los ensayos de quinasa son realizados por Reaction Biology Corp. En resumen, los compuestos se prueban a 10 concentraciones mediante diluciones seriadas de 3 veces a partir de 30 µM, utilizando el inhibidor de quinasa inespecífico estaurosporina como control. Las reacciones de quinasa in vitro se llevan a cabo en presencia de γATP 10 µM (33P). Las cinco quinasas probadas son la quinasa tipo 2 del receptor de activina del receptor de BMP humano tipo I (ALK-2 / ACVR1), la quinasa tipo 5 del receptor de activina del receptor de TGFβ tipo I humano (Alk5 / TGFβR1), el VEGF de tipo II humano receptor (KDR / Flk-1 / VEGFR2), la proteína quinasa activada por AMP humana (AMPK / A1 / B1 / G1) y el receptor β del factor de crecimiento derivado de plaquetas humano (PDGFRβ). \ n Método Se siembran aproximadamente 10.000 células A549 por pocillo en placas de 96 pocillos y se incuban durante la noche. A continuación, el medio de cultivo se cambia a medio fresco que contiene DMSO o DMH1 a diversas concentraciones. A continuación, las células se incuban durante 48 horas y 96 horas antes de finalizar el tratamiento reemplazando el medio con 100 μl de ácido tricloroacético al 10% en 1 x PBS, seguido de incubación a 4 ° C durante al menos 1 hora. Posteriormente, las placas se lavan con agua y se secan al aire. Las placas se tiñen con 50 µl de ensayo de sulfurodamina al 0,4% en ácido acético al 1% durante 30 minutos a temperatura ambiente. El tinte no unido se lava con ácido acético al 1%. Después de secar al aire y solubilizar el colorante unido a proteínas en una solución de Tris 10 mM, se lee la absorbancia en un lector de microplacas a 565 nm.

Grupos de Producto : TGF-beta / Smad