.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 352,39 ML347 es un inhibidor selectivo del receptor de BMP con IC50 de 32 nM para ALK2, selectividad> 300 veces superior a ALK3. También inhibe la actividad de ALK1 con IC50 de 46 nM. \ N Actividad biológica ML347 también muestra potencia en células C2C12BRA que responden a BMP con IC50 de 15 nM, y se denomina sonda MLPCN. ML347 muestra una alta unión a proteínas plasmáticas en plasma humano, de rata y de ratón. \ n Ensayos de quinasa En resumen, los compuestos se prueban a 10 concentraciones mediante diluciones seriadas triples comenzando con 100 mM. Las reacciones de quinasa in vitro se llevan a cabo en presencia de ATP 10 µM (33P). Once quinasas humanas probadas son los receptores BMP tipo I ALK-1 / ACVRL1, ALK2 / ACRV1, ALK3 / BMPR1A y ALK6 / BMPR1B, los receptores TGFb tipo I ALK4 / ACVR1B y ALK5 / TGFbR1, el receptor BMP tipo II ( BMPR2), el receptor TGFb tipo II (TGFbR2), el receptor VEGF tipo II (KDR / VEGFR2), la proteína quinasa activada por AMP (AMPK-A1 / B1 / G1) y el receptor β del factor de crecimiento derivado de plaquetas humano ( PDGFRβ). \ n Conversión de diferentes modelos de animales según BSA (valor basado en datos del borrador de directrices de la FDA)
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Species
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Baboon
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Dog
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Monkey
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Rabbit
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Guinea pig
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Rat
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Hamster
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Mouse
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Weight (kg)
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12
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10
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3
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1.8
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0.4
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0.15
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0.08
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0.02
|
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Body Surface Area (m2)
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0.6
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0.5
|
0.24
|
0.15
|
0.05
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0.025
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0.02
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0.007
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Km factor
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20
|
20
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12
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12
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8
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6
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5
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3
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Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
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Animal B Km
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Animal A Km
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Por ejemplo, para modificar la dosis de resveratrol utilizada para un ratón (22,4 mg / kg) a una dosis basada en el BSA para una rata, multiplique 22,4 mg / kg por el factor Km para un ratón y luego divida por el factor Km para una rata. Este cálculo da como resultado una dosis equivalente para ratas de resveratrol de 11,2 mg / kg.
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Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
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mouse Km(3)
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= 11.2 mg/kg
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rat Km(6)
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\ n \ n Información química
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Molecular Weight (MW)
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352.39
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Formula
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C22 H16 N4 O
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CAS No.
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1062368-49-3
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Storage
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3 years -20℃Powder
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6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
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Synonyms
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LDN-193719
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Solubility (25°C) *
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In vitro
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DMSO
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10 mg/mL
(28.37 mM)
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Water
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<1 mg/mL
(
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Ethanol
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<1 mg/mL
(
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
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Chemical Name
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Quinoline, 5-[6-(4-methoxyphenyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl]-
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Calculadora de molaridad Calculadora de dilución Calculadora de peso molecular
Grupos de Producto : TGF-beta / Smad
