Pirarubicina 72496-41-4

.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; relleno: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 627.64 La pirarubicina es un antibiótico antraciclina y también un inhibidor de la síntesis de ADN / ARN al intercalarse en el ADN e interactuar con la topoisomerasa II, utilizada como agente antineoplásico. \ n Actividad biológica La pirarubicina es captada rápidamente por las células M5076 y la concentración intracelular de pirarubicina alcanza más de 2,5 veces la de la doxorrubicina. La pirarubicina es más eficaz que la doxorrubicina en términos de concentración inhibidora del crecimiento celular del 50% in vitro. La pirarubicina provoca la detención del ciclo celular G0 / G1 en las células MG-63. La pirarubicina suprime la expresión de PCNA, ciclina D1, ciclina E y Bcl-2, y aumenta la expresión de Bax en las células MG-63. La pirarubicina relaja notablemente las contracciones inducidas por la noradrenalina (0,1 μM) en la aorta con endotelio, pero no en la que no tiene endotelio. La relajación inducida por pirarubicina es inhibida por azul de metileno (5 μM), hidroquinona (100 μM), fenidona (50 μM), hemoglobina (1 μM) y bromuro de p-bromofenacilo (50 μM), pero no por indometacina (25 μM). La pirarubicina es aproximadamente de 2 a 5 veces más potente que la adriamicina en las líneas celulares SKUT1B, HEC1A y BG1. La pirarubicina también muestra un patrón de respuesta a la dosis inversa del bloqueo G2, de modo que a dosis altas, la cinética del ciclo celular reflejaría la de los controles no tratados. La pirarubicina reduce el peso del tumor al 60% del nivel de control en ratones portadores de tumores sólidos M5076, aunque la doxorrubicina no tiene ningún efecto. La pirarubicina y la epirrubicina son eficaces contra el tumor V x 2 cuando se inyectan por vía intraarterial hepática (hia), la actividad de la pirarubicina es más fuerte que la de la epirrubicina.

Grupos de Producto : Daño en el ADN > Inhibidor de la topoisomerasa