PF-04620110 1109276-89-2

.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; relleno: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 396.44 PF-04620110 es un inhibidor de diglicérido aciltransferasa-1 (DGAT1) activo por vía oral, selectivo y potente con IC50 de 19 nM. \ n \ n Actividad biológica en ratas, PF-04620110 reduce los niveles plasmáticos de triglicéridos en dosis de ≥0,1 mg / kg después de una provocación con lípidos. La inhibición de DGAT1 por PF-04620110 provoca un enriquecimiento de ácidos grasos poliinsaturados dentro de la clase de lípidos TG en roedores. \ n Ensayo in vitro para inhibición de la enzima DGAT-1 Se expresa diacilglicerol de longitud completa humana: acilCoA aciltransferasa 1 (DGAT-1) en células de insecto Sf9 que luego se lisan y se prepara una fracción de membrana bruta. La actividad de DGAT-1 se midió en formato de 384 pocillos en un volumen de ensayo total de 25 μL que contenía tampón Hepes (50 mM, pH7,5), MgCl2 (10 mM), albúmina de suero bovino (0,6 mg / ml), [ 14C] decanoilCoA (20 µM, 58 Ci / mol) y membranas (25 µg / ml) en las que ya se ha incorporado 1,2 dioleoil-sn-glicerol (75 µM) en acetona. Los inhibidores están presentes en un intervalo de ocho concentraciones para generar una CI50 aparente para cada compuesto. Se deja que las reacciones prosigan durante 1,5 ha temperatura ambiente y luego se terminan mediante la adición de 10 µl de HCl (0,5 M). Las mezclas de reacción se neutralizan mediante la adición de 15 µl de tris (hidroximetil) aminometano (1 M, pH 8,0) y luego se mezclan por trituración con 37,5 µl de Microscint ™ -E. El contenido de las placas se deja dividir durante 15 a 30 min antes de medir el 14C en un espectrómetro de centelleo.

Grupos de Producto : Metabolismo > Inhibidor de transferasa