Tolcapone 134308-13-7

.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; relleno: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 273.24 Tolcapone es un inhibidor selectivo, potente y reversible de la catecol-O-metil transferasa (COMT) con Ki de 30 nM. \ n \ n Actividad biológica El tolcapona funciona como un inhibidor selectivo de la COMT periférico y central, que no ejerce ningún efecto sobre los receptores adrenérgicos, serotoninérgicos o colinérgicos u otras enzimas implicadas en la síntesis o catabolismo de las catecolaminas. Tolcapone produce una disminución dependiente de la concentración en la actividad COMT en homogeneizados de hígado de ratas en desarrollo (3 días) y adultas (60 días) con Vmax, Km e IC50 de 5,3 nM / mg / h, 3,3 μM, 41 nM, y 2,9 nM / mg / h, 13,1 µM, 720 nM, respectivamente. Tolcapone produce una disminución dependiente de la concentración en la actividad COMT en el riñón de ratas en desarrollo (3 días) y adultas (60 días) con Vmax, Km e IC50 de 2.6 nM / mg / h, 2.7 μM, 8 nM y 3,5 nM / mg / h, 24 µM, 177 nM, respectivamente. La tolcapona administrada por vía oral puede atravesar la barrera hematoencefálica. La administración aguda de tolcapone aumenta los niveles basales de L-DOPA y ácido dihidroxifenilacético (DOPAC) y disminuye los niveles basales de ácido homovanílico (HVA), pero no afecta los niveles basales de dopamina. Tolcapone (30 mg / kg po) combinado con benserazida (15 mg / kg po) y una dosis baja de L-dopa (10 mg / kg po) bloquea casi por completo (durante aproximadamente 6 h) la formación de 3-O-metildopa (3-OMD) en el cerebro y el plasma, produciendo un aumento duradero de L-DOPA en plasma y un marcado aumento paralelo de L-DOPA y dopamina en el cerebro.

Grupos de Producto : Metabolismo > Inhibidor de transferasa