.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; relleno: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 718.79 La verteporfina es un potente agente fotosensibilizante de segunda generación derivado de la porfirina. \ n Actividad biológica La verteporfina es aproximadamente cuatro veces más eficiente para absorber la luz en longitudes de onda que penetran mejor en los tejidos ( es decir, alrededor de 700 nm) y, por lo tanto, proporciona un efecto citotóxico mucho mayor que la hematoporfirina (10 veces más en líneas celulares adherentes humanas). La verteporfina es lipofílica y las células malignas o activadas la absorben más fácilmente, en comparación con las células normales o en reposo. La verteporfina se une a las LDL para formar un complejo, que luego es absorbido por las células en proliferación (p. Ej., Células endoteliales neovasculares) probablemente a través de los receptores de LDL y la endocitosis. La terapia con verteporfina logra la oclusión angiográfica completa del compartimento neovascular por trombosis de los canales vasculares, después de un daño endotelial selectivo. La terapia con verteporfina induce selectivamente una oclusión coriocapilar aislada y reproducible sin alteración de los fotorreceptores o células ganglionares suprayacentes, como se muestra por microscopía óptica y electrónica. La verteporfina combinada con la luz exhibe rápidamente cambios apoptóticos reflejados por la activación de caspasa-3 y caspasa-9 y la escisión de PARP en células HL-60, cambios que son bloqueados por el inhibidor general de caspasa ZVAD.fmk. La verteporfina se puede utilizar para la visualización angiográfica de vasos coroideos y NVC, lo que demuestra que el fotosensibilizador se acumula rápidamente en la NVC experimental en monos. La verteporfina se acumula rápidamente en la vasculatura establecida de la coroides, el EPR y los fotorreceptores de los ojos de los conejos. La verteporfina alcanza los niveles máximos en los tejidos dentro de las 3 horas posteriores a la inyección intravenosa, seguida de una rápida disminución dentro de las 24 horas en ratones. La verteporfina se metaboliza a una forma menos activa in vivo y se elimina muy rápidamente, predominantemente en las heces y una proporción muy pequeña se excreta en la orina. La terapia con verteporfina previene de manera efectiva y selectiva la fuga de colorante fluoresceína Conversión de diferentes animales modelo según BSA (Valor basado en datos del Borrador de Directrices de la FDA)
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Species
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Baboon
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Dog
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Monkey
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Rabbit
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Guinea pig
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Rat
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Hamster
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Mouse
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Weight (kg)
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12
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10
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3
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1.8
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0.4
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0.15
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0.08
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0.02
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Body Surface Area (m2)
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0.6
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0.5
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0.24
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0.15
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0.05
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0.025
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0.02
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0.007
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Km factor
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20
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20
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12
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12
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8
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6
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5
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3
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Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
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Animal B Km
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Animal A Km
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Por ejemplo, para modificar la dosis de resveratrol utilizada para un ratón (22,4 mg / kg) a una dosis basada en el BSA para una rata, multiplique 22,4 mg / kg por el factor Km para un ratón y luego divida por el factor Km para una rata. Este cálculo da como resultado una dosis equivalente para ratas de resveratrol de 11,2 mg / kg.
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Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
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mouse Km(3)
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= 11.2 mg/kg
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rat Km(6)
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Descarga de información química Verteporfina SDF
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Molecular Weight (MW)
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718.79
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Formula
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C41H42N4O8
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CAS No.
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129497-78-5
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Storage
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3 years -20℃Powder
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6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
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Synonyms
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Solubility (25°C) *
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In vitro
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DMSO
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100 mg/mL
(139.12 mM)
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Water
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<1 mg/mL
(
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Ethanol
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<1 mg/mL
(
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
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Chemical Name
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(4R,4aS)-rel-18-ethenyl-4,4a-dihydro-3,4-bis(methoxycarbonyl)-4a,8,14,19-tetramethyl-24H,26H-Benzo[b]porphine-9,13-dipropanoic acid monomethyl ester
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Calculadora de molaridad Calculadora de dilución Calculadora de peso molecular
Grupos de Producto : Angiogénesis > Inhibidor de VDA
