Olanzapina 132539-06-1

.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: 312.43975 La olanzapina tiene una alta afinidad por el antagonista del receptor de serotonina 5-HT2 y de dopamina D2. \ n Actividad biológica La olanzapina interactúa con receptores clave de interés en la esquizofrenia, y tiene una afinidad nanomolar por los receptores dopaminérgicos, serotoninérgicos, alfa 1 adrenérgicos y muscarínicos. La olanzapina tiene un perfil de receptor que es similar al de la clozapina: es relativamente no selectivo en los subtipos de receptores de dopamina y muestra selectividad por los tractos de dopamina mesolímbico y mesocortical sobre el estriado (electrofisiología; Fos). La olanzapina es un potente antagonista de los receptores DA (concentraciones de DOPAC; aumentos de corticosterona plasmática estimulados por pergolida) y de los receptores 5-HT (aumentos de corticosterona estimulados por quipazina), pero es más débil en los receptores alfa adrenérgicos y muscarínicos. La olanzapina combinada con fluoxetina produce aumentos robustos y sostenidos de los niveles extracelulares de dopamina ([DA] (ex)) y norepinefrina ([NE] (ex)) hasta un 361% y 272% del valor inicial en la corteza prefrontal de rata, respectivamente, lo que son significativamente mayores que cualquier fármaco solo. La olanzapina a 0,5 mg / kg, 3 mg / kg y 10 mg / kg (sc) aumenta de forma dosis-dependiente los niveles extracelulares de dopamina (DA) y norepinefrina (NE) en la corteza prefrontal de rata, núcleo accumbens y estriado. La olanzapina también aumenta los niveles extracelulares de un metabolito DA, DOPAC, y las concentraciones tisulares de un metabolito DA liberado, 3-metoxitiramina. La olanzapina da como resultado una reducción del 8-11% en los pesos cerebrales frescos medios, así como en los volúmenes y pesos frescos del cerebro izquierdo en los monos macacos. [4] La olanzapina produce aumentos sustanciales de la adiposidad: aumento de la grasa corporal total que refleja aumentos marcados en las reservas de tejido adiposo subcutáneo y visceral. La olanzapina produce una marcada resistencia a la insulina hepática.

Grupos de Producto : Señalización neuronal > Inhibidor del receptor 5-HT