VUF 10166 155584-74-0
Descripción del producto
.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: 262.74 VUF10166 es un antagonista novedoso, potente y competitivo para el receptor 5-HT3A con Ki de 0.04 nM, su afinidad por el receptor 5-HT3AB es significativamente menor. \ n Actividad biológica VUF10166 muestra baja actividad para el receptor 5-HT3AB con Ki de 22 nM. VUF10166 puede usarse para distinguir entre los receptores 5-HT3A y 5-HT3AB. VUF10166 no tiene actividad sobre el receptor α7 nACh. VUF10166 también actúa como un agonista parcial en los receptores 5-HT3A con CE50 de 5,2 μM, lo que muestra que es poco probable que VUF10166 se una al poro del receptor. \ n Conversión de diferentes modelos de animales según BSA (valor basado en datos del borrador de directrices de la FDA)
Por ejemplo, para modificar la dosis de resveratrol utilizada para un ratón (22,4 mg / kg) a una dosis basada en el BSA para una rata, multiplique 22,4 mg / kg por el factor Km para un ratón y luego divida por el factor Km para una rata. Este cálculo da como resultado una dosis equivalente para ratas de resveratrol de 11,2 mg / kg.
Species | Baboon | Dog | Monkey | Rabbit | Guinea pig | Rat | Hamster | Mouse |
Weight (kg) | 12 | 10 | 3 | 1.8 | 0.4 | 0.15 | 0.08 | 0.02 |
Body Surface Area (m2) | 0.6 | 0.5 | 0.24 | 0.15 | 0.05 | 0.025 | 0.02 | 0.007 |
Km factor | 20 | 20 | 12 | 12 | 8 | 6 | 5 | 3 |
Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by | Animal B Km |
Animal A Km |
Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) × | mouse Km(3) | = 11.2 mg/kg |
rat Km(6) |
Grupos de Producto : Señalización neuronal > Inhibidor del receptor 5-HT
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