BRL-15572 193611-72-2

.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 479.87 BRL-15572 es un antagonista del receptor 5-HT1D con un pKi de 7.9, también muestra una afinidad considerable en los receptores 5-HT1A y 5-HT2B, exhibiendo 60 veces selectividad sobre el receptor 5-HT1B. \ n Actividad biológica BRL-15572 muestra una alta afinidad y selectividad por los receptores h5-HT1D. BRL-15572 tiene una afinidad 60 veces mayor por los receptores h5-HT1D que los receptores 5-HT1B. BRL-15572 se une a los receptores h5-HT1B y h5-HT1D con pKB de menos de 6 y 7,1, respectivamente. BRL-15572 estimula la unión de [35S] GTP γ S en ambas líneas celulares, con potencias que se correlacionan con sus afinidades de unión al receptor en las líneas celulares que expresan el receptor h5-HT1B y h5-HT1D. BRL-15572 revela afinidades de unión al receptor para 5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT1E, 5-HT1F, 5-HT2A, 5-HT2B, 5-HT2C, 5-HT6 y 5-HT7 con pKi de 7.7, 6.1, 5.2, 6.0, 6.6, 7.4, 6.2, 5.9 y 6.3, respectivamente. En la línea celular h5-HT1D, ambos BRL-15572 (1 µM) desplazan la curva de respuesta a la concentración de 5-HT con un pKB de 7,1, respectivamente. BRL-15572 tiene una afinidad moderadamente alta por los receptores humanos 5-HT1A y 5-HT2B. [1] En los apéndices auriculares humanos, el desbordamiento de tritio evocado eléctricamente es inhibido por 5-HT de una manera susceptible al antagonismo por BRL-15572 (300 nM; 23 veces Ki en los receptores h5-HT1D). El efecto inhibidor de 5-HT sobre el desbordamiento de glutamato provocado por K + es antagonizado por el ligando del receptor h5-HT1D BRL-15572. BRL-15572 (1 μM) no puede modificar el efecto de 5-HT en el autorreceptor que regula la liberación de [3H] 5-HT. El antagonista selectivo del receptor 5-HT1D / 1B BRL 15572 inhibe el efecto del agonista L-694 247. En ratas diabéticas con fosa, la administración del antagonista selectivo del receptor 5-HT1D BRL-15572 (2 mg / kg) no modifica la disminución HR inducida por estimulación eléctrica vagal. Los efectos de L-694,247 (50 μg / kg), un agonista selectivo de los receptores 5-HT1B y 5-HT1D no roedores, sobre la bradicardia inducida vagalmente no son evidentes después del pretratamiento con BRL-15572.

Grupos de Producto : Señalización neuronal > Inhibidor del receptor 5-HT