Asenapina 85650-56-2

.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; relleno: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 401.84 La asenapina inhibe el receptor adrenérgico (α1, α2A, α2B, α2C) con Ki de 0.25-1.2 nM y también inhibe el receptor 5-HT (1A, 1B, 2A, 2B, 2C, 5A, 6, 7) con Ki de 0,03-4,0 nM. \ n Actividad biológica La asenapina es un nuevo antipsicótico atípico desarrollado para el tratamiento de la esquizofrenia y la manía aguda asociada con el trastorno bipolar. \ n La asenapina muestra una alta afinidad (pKi) por numerosos receptores, incluida la serotonina 5-HT1A (8.6), 5-HT1B (8.4), 5-HT2A (10.2), 5-HT2B (9.8), 5-HT2C (10.5), 5-HT5A (8.8), 5-HT6 (9.5) y 5-HT7 (9.9) receptores, los adrenérgicos Los receptores α1 (8,9), α2A (8,9), α2B (9,5) y α2C (8,9), los receptores de dopamina D1 (8,9), D2 (8,9), D3 (9,4) y D4 (9,0), y la histamina H1 (9.0) y receptores H2 (8.2). La asenapina se comporta como antagonista de todos los receptores. \ n Conversión de diferentes modelos de animales según BSA (valor basado en datos del borrador de directrices de la FDA)

Species	Baboon	Dog	Monkey	Rabbit	Guinea pig	Rat	Hamster	Mouse
Weight (kg)	12	10	3	1.8	0.4	0.15	0.08	0.02
Body Surface Area (m2)	0.6	0.5	0.24	0.15	0.05	0.025	0.02	0.007
Km factor	20	20	12	12	8	6	5	3

Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by	Animal B Km
	Animal A Km

Por ejemplo, para modificar la dosis de resveratrol utilizada para un ratón (22,4 mg / kg) a una dosis basada en el BSA para una rata, multiplique 22,4 mg / kg por el factor Km para un ratón y luego divida por el factor Km para una rata. Este cálculo da como resultado una dosis equivalente para ratas de resveratrol de 11,2 mg / kg.

Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×	mouse Km(3)	= 11.2 mg/kg
	rat Km(6)

Grupos de Producto : Señalización neuronal > Inhibidor del receptor 5-HT